比伐盧定為白色或類白色凍干塊狀物或粉末，可用作抗凝藥。

藥理作用

比伐盧定是一種合成的抗凝藥，是天然產(chǎn)生的水蛭素的類似物，是由 20 個(gè)氨基 酸組成的多肽，能高親和地與凝血酶結(jié)合而特異地抑制凝血酶活性，抑制凝血 酶所催化和誘導(dǎo)的反應(yīng)。比伐盧定不僅能與血漿游離的凝血酶結(jié)合，也能與血 塊相連的凝血酶結(jié)合，此結(jié)合是可逆的，且不需要 AT-Ⅲ的存在。比伐盧定具 有較強(qiáng)的抗凝作用，對(duì)多種動(dòng)物動(dòng)脈和靜脈模型均有抗血栓作用。比伐盧定可 使部分凝血活酶時(shí)間(APTT)、凝血酶時(shí)間(PT)和活化凝血時(shí)間(ACT)延長(zhǎng)。

適應(yīng)癥

比伐蘆定是一種直接凝血酶抑制劑，作為抗凝劑用于以下患者：

1、經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)（PTCA）：

用于接受經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)（PTCA）的不穩(wěn)定型心絞痛患者。

2、經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入術(shù)（PCI）：

在REPLACE-2研究（見(jiàn)臨床試驗(yàn)）所列舉情況下，與臨時(shí)使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑（GPI）合用，用于進(jìn)行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療（PCI）的患者。

肝素誘導(dǎo)的血小板減少癥/肝素誘導(dǎo)的血小板減少并血栓形成綜合征（HIT/HITTS）患者或存在上述風(fēng)險(xiǎn)的患者進(jìn)行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療（PCI）。

在上述適應(yīng)癥中，比伐蘆定應(yīng)與阿司匹林合用，而且僅在合用阿司匹林的病人中進(jìn)行過(guò)研究。

在不進(jìn)行PTCA或PCI的急性冠脈綜合征患者中，比伐蘆定的安全性和療效尚未建立。

不良反應(yīng)

出血為主要的不良反應(yīng)。也可出現(xiàn)背痛、惡心、低血壓和頭痛。過(guò)敏反應(yīng) 的發(fā)生率為 14%。用比伐盧定治療不穩(wěn)定型心絞痛患者停藥后可出現(xiàn)心絞痛， 及時(shí)給予足量阿司匹林可避免。.注射部位疼痛、失眠、嘔吐、骨盆痛、焦慮、 心動(dòng)過(guò)緩、厭食、腹痛、發(fā)熱和神經(jīng)過(guò)敏也有報(bào)道。