比伐盧定是一種人工合成的20肽化合物，是可逆的凝血酶抑制劑，具有抗凝血作用，主要用于血管成型介入治療不穩(wěn)定性心絞痛前后的缺血性并發(fā)癥。

比伐蘆定（bivalirudin）是一種新型的直接凝血酶抑制劑，可應(yīng)用于成人PCI的抗凝，預(yù)防不穩(wěn)定心絞痛、缺血性并發(fā)癥。

比伐盧定為白色或類(lèi)白色凍干塊狀物或粉末，可用作抗凝藥。

比伐盧定是一種短的合成肽，它克服了間接凝血酶抑制劑（例如肝素）的許多局限性。比伐盧定是一種短的合成肽。它是凝血酶的有效且高度特異性的抑制劑。它同時(shí)抑制循環(huán)和凝塊結(jié)合的凝血酶，同時(shí)也抑制凝血酶介導(dǎo)的血小板活化和聚集。比伐盧定起效快，半衰期短。它不結(jié)合血漿蛋白（凝血酶除外）或紅細(xì)胞。因此，它具有可預(yù)測(cè)的抗血栓形成反應(yīng)。

比伐盧定( Bivalirudin)是由20 個(gè)氨基酸組成的多肽，相對(duì)分子量為2180。與水蛭素不同，比伐盧定與凝血酶的結(jié)合是可逆的。比伐盧定通過(guò)與血栓上游離凝血酶的催化位點(diǎn)和陰離子外圍識(shí)別位點(diǎn)特異性結(jié)合發(fā)揮直接抑制作用，同時(shí)凝血酶也可通過(guò)酶解比伐盧定使其失活，因此比伐盧定對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆、短暫的，停藥后出血風(fēng)險(xiǎn)較小。

比伐盧定(Bivalirudin)屬于直接凝血酶抑制劑(direct thrombin inhibitor，DTI)，由20個(gè)氨基酸殘基組成。比伐盧定為水蛭素衍生物(片段)，人工合成的包含20個(gè)氨基酸殘基的多肽。它主要由兩部分構(gòu)成，一部分是氨基末端(N端)的短肽鏈，含有苯丙氨酸?脯氨酸?精氨酸?脯氨酸序列，能與凝血酶的活性部位發(fā)生特異性結(jié)合，另一部分是含羧基末端(C端)的12肽鏈，兩部分靠四甘氨酸連接，它們與凝血酶的兩個(gè)結(jié)合部位都有很高的親和力。比伐盧定與凝血酶的結(jié)合是可逆的，結(jié)合后很容易在凝血酶的活性部位斷開(kāi)成兩部分并分解出多肽鏈中的脯氨酸?精氨酸序列，使凝血酶的催化活性很快恢復(fù)，所以它的半衰期只有20～25min。

比伐盧定( Bivalirudin)是由20 個(gè)氨基酸組成的多肽，相對(duì)分子量為2180。與水蛭素不同，比伐盧定與凝血酶的結(jié)合是可逆的。比伐盧定通過(guò)與血栓上游離凝血酶的催化位點(diǎn)和陰離子外圍識(shí)別位點(diǎn)特異性結(jié)合發(fā)揮直接抑制作用，同時(shí)凝血酶也可通過(guò)酶解比伐盧定使其失活，因此比伐盧定對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆、短暫的，停藥后出血風(fēng)險(xiǎn)較小。

比伐盧定，通過(guò)與血循環(huán)或血栓凝血酶催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生特異性結(jié)合，直接地抑制凝血酶的活性，從而產(chǎn)生抗凝作用。與UFH 不同，比伐盧定不需要血漿蛋白的結(jié)合，不需要抗凝血酶Ⅲ的激活，并且沒(méi)有已知的天然抑制劑如血小板第Ⅳ因子的抵抗。 其抗凝作用短暫，呈線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)，開(kāi)始0.75mg/kg靜脈推注，再以1.75mg/kg/h維持輸液后，大約于輸液停止后1h返回到基線(xiàn)，抗凝效果可以預(yù)測(cè)，無(wú)需經(jīng)常調(diào)整劑量。而且比伐盧定的抗凝作用為劑量依賴(lài)，如標(biāo)記的凝血酶原時(shí)間、活化部分凝血活酶時(shí)間、凝血酶時(shí)間和凝血時(shí)間，隨著劑量的增加成線(xiàn)性增長(zhǎng)。另一個(gè)比伐盧定超越UFH 的主要的安全優(yōu)勢(shì)是比伐盧定沒(méi)有血小板減少癥的風(fēng)險(xiǎn)。