研究背景

金石蠶苷(Poliumoside)是中藥沙蓯蓉(Cistanche sinensisG.Beck)，廣東紫珠(Callicarpa kwangtungensisChun)中的主要活性成分，也是抗宮炎系列中成藥的重要指標(biāo)成分，具有抗炎，抗氧化，止血，神經(jīng)細胞保護等生物活性。目前，關(guān)于金石蠶苷的研究多集中在藥理活性方面^[1]。

提取分離

從廣東紫珠中提取分離金石蠶苷的方法^[2]主要包括以下步驟：

第一步：將廣東紫珠莖枝或葉粉碎，用乙醇超聲 提取，將提取液濃縮得浸膏；

第二步：取浸膏加3-5倍的熱水溶解，在60-80℃條件下經(jīng)膜過濾分離，收集濾過液，通過聚酰胺樹脂柱，醇水溶液洗脫；

第三 步：將洗脫液濃縮至無醇味，經(jīng)制備型液相色譜分離純化，以極性有機溶劑和水的混合溶液進行洗脫，濃縮相應(yīng)組分，真空干燥。

上述制備方法簡單，效率高，成 本低，分離制備量大，易于重復(fù)，使用該方法制備的金石蠶苷純度可達98%。

應(yīng)用

醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域

制備預(yù)防和/或治療癌癥藥物。研究發(fā)現(xiàn)金石蠶苷能夠誘導(dǎo)宮頸癌細胞凋亡，因此可將金石蠶苷用于制備預(yù)防和/或治療宮頸癌的藥物。金石蠶苷可以誘導(dǎo)HeLa細胞內(nèi)產(chǎn)生大量ROS，導(dǎo)致氧化應(yīng)激通路Keap1?Nrf2失活，促使Bax/Bcl?2比例上調(diào)，使Caspase?3活化為CleavedCaspase?3，引發(fā)線粒體損傷，從而誘導(dǎo)細胞凋亡^[3]。此外，文獻還公開了一種治療出血癥的藥物組合，主要由連翹酯苷B與金石蠶苷配伍組成，連翹酯苷B和金石蠶苷配伍的組合物由下列重量比的藥物均勻混合制成：連翹酯苷B1~5份，金石蠶苷1~5份，該藥物組合物在止血作用上具有協(xié)同增效作用，機制明確，可用于止血藥物^[4]。

美容護膚領(lǐng)域

金石蠶苷在抑制皮膚色素沉著及增白美容過程中也有應(yīng)用。相關(guān)研究表明，金石蠶苷對黑色素細胞中的黑素的合成的抑制作用優(yōu)于熊果苷以及肉蓯蓉苯乙醇總苷對黑色素細胞中的黑素的合成的抑制作用，從而為開發(fā)具有抑制皮膚色素沉著及增白美容的藥物提供了新途徑，對色素增加性皮膚病的預(yù)防提供了新的研究方向^[5]。

基礎(chǔ)化學(xué)研究

以金石蠶苷為模板分子，丙烯酰胺，丙烯酸乙酯和丙烯酸三種物質(zhì)分別作為功能單體，運用量子化學(xué)方法模擬模板分子與不同功能單體按不同比例結(jié)合的印跡聚合物預(yù)組裝體系的構(gòu)型，能量及復(fù)合反應(yīng)的結(jié)合能△E。通過不同功能單體與模板分子在不同比例條件下形成印跡聚合物的識別性能研究，結(jié)果顯示，金石蠶苷和丙烯酰胺按1:7的分子比例的印跡效應(yīng)最好^[6]。

參考文獻

[1]錢浩.金石蠶苷體內(nèi)外代謝及生物利用度研究[D].暨南大學(xué),2017.

[2]蘇劉花.從廣東紫珠中提取分離金石蠶苷的方法:CN201110117897.2[P].

[3]吳愛芝,陳萍,楊智穎,等.金石蠶苷在制備預(yù)防和/或治療癌癥藥物中的應(yīng)用:202111674055[P].

[4]付輝政,鐘瑞建,羅躍華,等.連翹酯苷B與金石蠶苷配伍組合物及其應(yīng)用:CN201610499508.X[P].CN201610499508.X.

[5]楊建華,胡君萍,吳姍姍,等.金石蠶苷在抑制皮膚色素沉著及增白美容中的應(yīng)用:CN201510336526.1[P].CN104983598A.

[6]劉艷,楊運泉,向柏霖,等.金石蠶苷分子印跡聚合物識別性能計算模擬[J].懷化學(xué)院學(xué)報, 2016, 035(011):56-59.