356559-20-1
中文名稱
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
英文名稱
6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
CAS
356559-20-1
分子式
C21H21N5
MDL 編號
MFCD11045307
分子量
343.44
MOL 文件
356559-20-1.mol
更新日期
2024/12/31 13:24:28
356559-20-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SB525334SB 525334
6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉
6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 1G
英文別名
SB522334SB-525334
SB 525334, >=98%
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
6-[2-tert-butyl-4-(6-methyl-2-pyridyl)-4H-imidazol-5-yl]quinoxaline
6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline
6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline
SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB 525334
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點159 °C
沸點540.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.191
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)10.24±0.10(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色黃色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達3個月。
InChIKeyDKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38
安全說明26
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 3
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933.39.6190
常見問題列表
生物活性
SB525334是一種有效的，選擇性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。體外研究
SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達。SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動脈平滑肌細胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的敏感性。體內(nèi)研究
SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導(dǎo)的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導(dǎo)的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉(zhuǎn)肺動脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導(dǎo)PAH)誘導(dǎo)肺動脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達。SB-525334也降低Smad2/3核轉(zhuǎn)位和易位，且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀.特征
SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。生物活性
SB525334是一種有效的，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無細胞試驗中IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，對ALK2，3，和 6沒有活性。靶點
| Target | Value |
|
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay) | 14.3 nM |
體外研究
SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達。SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動脈平滑肌細胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的敏感性。
體內(nèi)研究
SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導(dǎo)的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導(dǎo)的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉(zhuǎn)肺動脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導(dǎo)PAH)誘導(dǎo)肺動脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達。SB-525334也降低Smad2/3核轉(zhuǎn)位和易位，且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀.