1174046-72-0
中文名稱(chēng)
BMS-794833
英文名稱(chēng)
BMS-794833
CAS
1174046-72-0
分子式
C23H15ClF2N4O3
分子量
468.84
MOL 文件
1174046-72-0.mol
更新日期
2024/10/28 14:50:16
1174046-72-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
VEGFR2和MET抑制劑(BMS-794833)N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氫-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
N-[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-1,4-二氫吡啶-3-甲酰胺
英文別名
CS-531CS-1738
MS-794833
BMS-794833
BMS-794833 USP/EP/BP
PDYXPCKITKHFOZ-UHFFFAOYSA-N
N-[4-(2-AMINO-3-CHLOROPYRIDIN-4-YL)OXY-3-FLUOROPHENYL]-5-(4-FLUOROPHENYL)-4-OXO-1H-PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE
N-[4-(2-Amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
N-[4-((2-Amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
3-PyridinecarboxaMide, N-[4-[(2-aMino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-
所屬類(lèi)別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)637.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.508
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)8.79±0.69(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BMS-794833是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Met/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。體外研究
BMS794833也抑制Met受體激活的胃癌細(xì)胞系GTL-16, IC50 為39 nM。體內(nèi)研究
BMS798433處理人類(lèi)胃移植瘤模型 GTL-16細(xì)胞系14天，沒(méi)有明顯的細(xì)胞毒性，每個(gè)腫瘤中腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)50%以上。BMS798433作用于惡性膠質(zhì)瘤模型U87，按動(dòng)物體重，每千克處理25mg BMS798433，結(jié)果顯示腫瘤完全停止生長(zhǎng)。生物活性
BMS-794833是一種有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Met | 1.7 nM |
| VEGFR2 | 15 nM |
體外研究
BMS794833也抑制Met受體激活的胃癌細(xì)胞系GTL-16, IC50 為39 nM。
體內(nèi)研究
BMS798433處理人類(lèi)胃移植瘤模型 GTL-16細(xì)胞系14天，沒(méi)有明顯的細(xì)胞毒性，每個(gè)腫瘤中腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)50%以上。BMS798433作用于惡性膠質(zhì)瘤模型U87，按動(dòng)物體重，每千克處理25mg BMS798433，結(jié)果顯示腫瘤完全停止生長(zhǎng)。