1037624-75-1
中文名稱
1-(6,7-二氫-5H-苯并[6,7]環(huán)庚烷并[1,2-C]噠嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氫-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并環(huán)庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文名稱
R428
CAS
1037624-75-1
分子式
C30H34N8
分子量
506.645
MOL 文件
1037624-75-1.mol
更新日期
2024/12/17 14:48:01
1037624-75-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AXL抑制劑(R428)R428, 一種高效的具有選擇性的AXL 抑制劑
1-(6,7-二氫-5H-苯并[6,7]環(huán)庚烷并[1,2-C]噠嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氫-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并環(huán)庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-
1-(6,7-二氫-5H-苯并[6,7]環(huán)庚烷并[1,2-C]噠嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氫-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并環(huán)庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文別名
R428BGB-324
CS-1130
EOS-62006
Bemcentinib
BGB324 (R428)
R428 (BGB324)
R428 USP/EP/BP
BGB-324, CPDB1725
R428-(R) (R428-P1)
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>211°C (dec.)
沸點(diǎn)799.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)10.34±0.20(Predicted)
形態(tài)黃色粉末
顏色黃色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長達(dá)3個(gè)月。
常見問題列表
簡介
R428 (BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。體內(nèi)研究
藥理學(xué)研究表明口服R428治療后可以降低腫瘤中巨噬細(xì)胞集落刺激因子和上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子Snail的表達(dá)，這種作用具有劑量依賴特性。R428在角膜微囊和腫瘤模型中抑制血管新生，這支持了之前的一項(xiàng)研究。在MDA-MB-231心內(nèi)和4T1原位乳腺癌轉(zhuǎn)移小鼠模型中，R428 治療可以減輕癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移負(fù)擔(dān)并延長生存期 (與對(duì)照組52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) 。
用途
R428是一種AXL酪氨酸激酶抑制劑，被認(rèn)為是一種抗癌藥物。生物活性
Bemcentinib (R428, BGB324)是一種Axl抑制劑，IC50為14 nM，作用于Axl比作用于Abl選擇性高100倍以上。作用于Axl選擇性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 14 nM |
體外研究
R428阻斷Axl的催化和促癌活性。納摩爾級(jí)R428抑制Axl活性并阻斷Axl依賴的過程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌細(xì)胞入侵以及促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生 。最近一項(xiàng)研究表明Axl 抑制劑R428 對(duì)原發(fā)性CLL B細(xì)胞處理24小時(shí)后平均IC50約為2.0μM，而類似條件下正常的B細(xì)胞, T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞(NK) 在R428 (2.5 μM)濃度時(shí)沒有明顯的細(xì)胞死亡。
R428價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2841 | 1-(6,7-二氫-5H-苯并[6,7]環(huán)庚烷并[1,2-C]噠嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氫-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并環(huán)庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 Bemcentinib (R428) | 1037624-75-1 | 1mg | 729.91元 |
| 2024/11/08 | HY-15150 | R428 Bemcentinib | 1037624-75-1 | 2mg | 779元 |
| 2024/11/08 | S2841 | 1-(6,7-二氫-5H-苯并[6,7]環(huán)庚烷并[1,2-C]噠嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氫-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并環(huán)庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 Bemcentinib (R428) | 1037624-75-1 | 5mg | 1794.43元 |