1185763-69-2
中文名稱
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉
英文名稱
NVP-BVU 972
CAS
1185763-69-2
分子式
C20H16N6
分子量
340.38
MOL 文件
1185763-69-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
1185763-69-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MET抑制劑(NVP-BVU972)6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉
英文別名
CS-529NVP-BVU972
NVP-BVU 972
NVP-BVU972, >=98%
NVP-BVU 972 USP/EP/BP
NVP-BVU972
NVP-BVU 972
6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
Quinoline, 6-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline NVP-BVU972
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.35
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥25.15 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)4.92±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
NVP-BVU972是一種有效的，選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為14 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Met | 14 nM |
體外研究
NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而對(duì)其他激酶包括最密切相關(guān)的激酶RON抑制作用很低，IC50為1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16細(xì)胞，抑制組成型MET磷酸化，作用于A549細(xì)胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分別為7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因擴(kuò)散的細(xì)胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生長(zhǎng)，IC50分別為66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3細(xì)胞，Y1230 和 D1228突變?cè)斐蓽y(cè)量的IC50發(fā)生劇變。V1155L引發(fā)的電阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表達(dá)野生型TPR-MET的BaF3細(xì)胞，降低TPR-MET磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。Y1230H和D1228A突變廢除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干擾NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。