1001264-89-6
中文名稱
帕他色替
英文名稱
GDC-0068
CAS
1001264-89-6
分子式
C24H32ClN5O2
分子量
458
MOL 文件
1001264-89-6.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:11
1001264-89-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕他色替鹽酸鹽GDC-0068
AKT廣譜抑制劑(GDC-0068)
GDC-0068, 一種選擇性的 PAN-AKT 抑制劑
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氫-7-羥基-5-甲基-5H-環(huán)戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文別名
RG7440CS-543
GDC-0068
EOS-62198
patasertib
Ipatasertib
GDC-0068(RG7440)
GDC-0068 USP/EP/BP
Cenicriviroc mesylate
Ipatasertib (GDC-0068)
所屬類別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>106°C (dec.)
沸點669.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.254
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度溶于二甲基亞砜。
酸度系數(shù)(pKa)13.11±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色peachy
帕他色替價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 2mg | 650元 |
| 2024/11/08 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 5mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1209元 |
常見問題列表
生物活性
Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一種高選擇性的pan-Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，在無細胞試驗中IC50為5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA選擇性高620倍。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 18 nM |
體外研究
對一大組230種激酶測試，GDC-0068只抑制3種激酶，濃度為 1 μM 時抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K時, IC50分別為98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 選擇性高100倍以上，抑制Akt時 IC50為3.1 μM。GDC-0068處理LNCaP, PC3 和 BT474M1 細胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分別為157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068選擇性抑制細胞周期進展和Akt信號驅(qū)動的癌細胞活力, 包括腫瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突變, 和HER2擴增,在HER2 + 和Luminal 亞型中作用效果最強。 [1-4]
體內(nèi)研究
GDC-0068口服處理給藥PC3前列腺移植瘤模型，誘導(dǎo)p-PRAS40下調(diào)。GDC-0068 處理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到細胞核,且誘導(dǎo) HER3 和pERK的反饋上調(diào)。GDC-0068 處理多種移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突變的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2腫瘤模型。
[1-4]