1143532-39-1
中文名稱
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羥基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名稱
AZD5363
CAS
1143532-39-1
分子式
C21H25ClN6O2
分子量
428.92
MOL 文件
1143532-39-1.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:17
1143532-39-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AZD5363 抑制劑AKT激酶抑制劑(AZD5363)
AZD5363, 一種有效的 PAN-AKT 激酶抑制劑
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羥基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文別名
CS-561AZD5636
AZD5363
AZD5356
Capivasertib
AZD5363 USP/EP/BP
AZD-5363
AZD 5363
AZD5363(Capivasertib)
CAPIVASERTIB (AZD5363)
AZD 5363 dihydrochloride
所屬類別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)161-164°C
密度1.381
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.93±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羥基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羥基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib | 1143532-39-1 | 5mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羥基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib | 1143532-39-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1060元 |
| 2024/11/08 | S8019 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羥基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib (AZD5363) | 1143532-39-1 | 5mg | 1216.65元 |
常見問題列表
生物活性
Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亞型，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM/8 nM/8 nM，對(duì)P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而對(duì)ROCK1/2抑制活性較低。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 56 nM |
體外研究
AZD5363是有效的Akt抑制劑，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3時(shí)，IC50分別為3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突變的激活，腫瘤抑制基因PTEN的丟失或失活，或HER2的擴(kuò)增，都與AZD5363有著顯著的關(guān)系。此外，還可以看出細(xì)胞系的RAS突變狀態(tài)與抗AZD5363之間的相關(guān)性。AZD5363在細(xì)胞中抑制AKT底物的磷酸化，效價(jià)約為0.3?0.8μM。AZD5363抑制182種實(shí)體和血液腫瘤細(xì)胞系中的41種細(xì)胞增殖，效價(jià)為< 3 μM。
體內(nèi)研究
AZD5363按100, 300 mg/kg劑量口服給藥裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化，這種作用具有劑量和時(shí)間依賴性，也可逆性地增加血糖濃度，且降低U87-MG移植瘤中2[