301836-41-9
301836-41-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
SB 431542, 一種有效的選擇性ALK5抑制劑
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺
4-[4-(3,4-亞甲二氧基苯基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯甲酰胺
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
SB 431542, >=98%
SB 431542 HYDRATE
SB-431542/SB431542
TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
InSolution? TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542
SB 431542, 98%, a potent and selective inhibitor of ALK5
4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
4-(5-BENZOL[1,3]DIOXOL-5-YL-4-PYRLDIN-2-YL-1H-IMIDAZOL-2-YL)-BENZAMIDE
4-[4-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-5-(2-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]BENZAMIDE
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
SB 431542是一種已知的Src家族激酶抑制劑，可有效抑制由生長(zhǎng)因子β1誘導(dǎo)的細(xì)胞在原發(fā)和繼發(fā)性癌細(xì)胞中的遷移和侵襲得增長(zhǎng)過程。是強(qiáng)效的TGF-β抑制劑。
| Target | Value |
|
ALK4
(Cell-free assay) | |
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ALK7
(Cell-free assay) | |
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ALK5
(Cell-free assay) | 94 nM |
SB-431542作用于A498細(xì)胞無細(xì)胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，這兩種含有磷酸化Smad2。SB-431542對(duì)ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 這四種含磷酸化Smad1。SB-431542選擇性抑制內(nèi)生的活化素，而對(duì)BMP信號(hào)沒有作用效果。SB-431542可以誘導(dǎo)Smad2/Smad4和Smad3/Smad4依賴的轉(zhuǎn)錄。 在A498細(xì)胞中, SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的膠原Iα1 和PAI-1 mRNA，IC50分別為60和50 nM。此外，SB-431542抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖連蛋白mRNA和蛋白，IC50分別為62和22 nM。 SB-431542抑制TGF-β調(diào)節(jié)的生長(zhǎng)因子,包括PDGF-A, FGF-2 和HB-EGF, 可以增強(qiáng)MG63細(xì)胞增殖。SB-431542也抑制TGF-β誘導(dǎo)的 c-Myc和p21WAF1/CIP1。 在FET, RIE, 和Mv1Lu細(xì)胞中，SB-431542 明顯抑制TGF-β誘導(dǎo)的G1 期阻滯，且SB-431542誘導(dǎo)細(xì)胞周期S期細(xì)胞數(shù)累積。在NMuMG和PANC-1細(xì)胞中，SB-431542也抑制TGF-β調(diào)節(jié)的上皮細(xì)胞向間質(zhì)轉(zhuǎn)型(EMT)。 SB-431542通過人類DC的功能成熟和IL-12產(chǎn)生而誘導(dǎo)NK活性。