129830-38-2
中文名稱
Y27632 (HYDROCHLORIDE)
英文名稱
Y27632 (hydrochloride)
CAS
129830-38-2
分子式
C14H21N3O.2(HCl)
MDL 編號
MFCD03490488
分子量
320.258
MOL 文件
129830-38-2.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:31
129830-38-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)環(huán)己烷甲酰胺二鹽酸鹽 英文別名
Y27632 HClY27632 (hydrochloride)
Y-27632, Dihydrochloride Salt, >99%
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Y 27632 dihydrochloride (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride
所屬類別
生物化工：ROCK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點258℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O：可溶，14mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或甲醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。
Y27632 (HYDROCHLORIDE)價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 2mg | 576.16元 |
| 2024/08/19 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 5mg | 972.96元 |
| 2024/08/19 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1278.83元 |
常見問題列表
生物活性
Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑，無細胞試驗中Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強200多倍。靶點
| Target | Value |
|
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay) | 140 nM(Ki) |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 300 nM(Ki) |
體外研究
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性，K i 分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細胞。
體內(nèi)研究
Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達Val Y-27632作用于肺循環(huán)，通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成，和血管重構(gòu)。