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129830-38-2

中文名稱 Y27632 (HYDROCHLORIDE)
英文名稱 Y27632 (hydrochloride)
CAS 129830-38-2
分子式 C14H21N3O.2(HCl)
MDL 編號 MFCD03490488
分子量 320.258
MOL 文件 129830-38-2.mol
更新日期 2024/10/29 11:31:31
129830-38-2 結(jié)構(gòu)式 129830-38-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)環(huán)己烷甲酰胺二鹽酸鹽
英文別名
Y27632 HCl
Y27632 (hydrochloride)
Y-27632, Dihydrochloride Salt, >99%
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Y 27632 dihydrochloride (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride
所屬類別
生物化工:ROCK 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點258℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:可溶,14mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或甲醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302+H312+H332
危險品標志Xn
危險類別碼20/21/22
安全說明36
WGK Germany3
海關(guān)編碼29333990
Y27632 (HYDROCHLORIDE)價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19S1049Y27632 (HYDROCHLORIDE)
Y-27632 2HCl
129830-38-22mg576.16元
2024/08/19S1049Y27632 (HYDROCHLORIDE)
Y-27632 2HCl
129830-38-25mg972.96元
2024/08/19S1049Y27632 (HYDROCHLORIDE)
Y-27632 2HCl
129830-38-210mM(1mL in DMSO)1278.83元

常見問題列表

生物活性
Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無細胞試驗中Ki為140 nM,比對其他激酶包括PKC,cAMP依賴性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強200多倍。
靶點
TargetValue
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)
140 nM(Ki)
ROCK2
(Cell-free assay)
300 nM(Ki)
體外研究

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性,K i 分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca Y-27632處理,阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴性。 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細胞(hES),顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細胞。

體內(nèi)研究
Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠,腎性高血壓大鼠,及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠,顯著降低血壓,這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達Val Y-27632作用于肺循環(huán),通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成,和血管重構(gòu)。
"129830-38-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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