173897-44-4
中文名稱
Y39983 HYDROCHLORIDE
英文名稱
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
CAS
173897-44-4
分子式
C16H18Cl2N4O
分子量
353.246
MOL 文件
173897-44-4.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:32
173897-44-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ROCK抑制劑(Y-33075二鹽酸鹽)化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE
英文別名
Y-33075 HClY-33075 2HCl
Y 39983 2HCL
Y 39983, 2 HCl salt
Y39983 HYDROCHLORIDE
Y-33075 (dihydrochloride)
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑常見問題列表
生物活性
Y-39983 HCl (Y-33075)是選擇性ROCK抑制劑，IC50為3.6 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 3.6 nM |
體外研究
Y-39983抑制ROCK依賴性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同時(shí)伴隨MLC磷酸化的減少。它能減少其Thr696和Thr853的磷酸化并導(dǎo)致肌動(dòng)球蛋白收縮的減少。Y-39983對(duì)Thr696去磷酸化IC50約為200 nM，對(duì)Thr853去磷酸化IC50為15 nM，對(duì)MLC去磷酸化IC50為14 nM。
體內(nèi)研究
Y-39983能夠顯著抑制實(shí)驗(yàn)性變態(tài)反應(yīng)性腦脊髓炎的臨床癥狀并阻止其復(fù)發(fā)，增加髓磷脂蛋白質(zhì)類的數(shù)量。它的處理減少了脫髓鞘，對(duì)軸突損傷沒有顯著改變，這可能是因?yàn)镽OCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，這些底物對(duì)神經(jīng)突增生、生長(zhǎng)圓椎、髓鞘少突膠質(zhì)細(xì)胞具有重要作用。