472981-92-3
中文名稱
3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺
英文名稱
4'-CHLORO-3-METHOXYCINNAMANILIDE
CAS
472981-92-3
分子式
C16H14ClNO2
分子量
287.74
MOL 文件
472981-92-3.mol
更新日期
2024/10/21 09:50:22
472981-92-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SB-366791游離P38抑制劑(SB-366791)
N-(3-甲氧基苯基)-4-氯肉桂酰胺
3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺
3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺, >98%
英文別名
SB 366791SB366791, >98%
SB 366791
SB366791
4'-CHLORO-3-METHOXYCINNAMANILIDE
N-(3-METHOXYPHENYL)-4-CHLOROCINNAMIDE
(E)-3-(4-CHLOROPHENYL)-N-(3-METHOXYPHENYL)ACRYLAMIDE
3-(4-Chlorophenyl)-N-(3-methoxyphenyl)-2-propenamide
2-Propenamide,3-(4-chlorophenyl)-N-(3-methoxyphenyl)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)165-167℃
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
儲存條件Store at RT
溶解度DMSO: 13 mg/mL, soluble
溶解度DMSO：可溶13 mg/mL
形態(tài)solid
顏色off-white
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達(dá)3個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
SB-366791是一種新型有效的選擇性TRPV1拮抗劑。IC50為5.7 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TRPV1
(Cell-based assay) | 5.7 nM |
體外研究
SB-366791是一種結(jié)構(gòu)新穎、有效的TRPV1拮抗劑。該化合物能夠抑制capsaicin-, acid- and heat-所介導(dǎo)的TRPV1的激活，但對大多數(shù)酶、離子通道、GPCRs和蛋白沒有或者甚微的效果。SB-366791可能是研究、了解TRPV1的病理生理作用的有力工具。
體內(nèi)研究
TRPV1拮抗劑SB366791能減少自發(fā)痛行為（縮足反應(yīng)），但對移動和承重沒有提高。低于止痛劑量的SB366791會加強(qiáng)3 mg/kg和10 mg/kg嗎啡在自發(fā)痛反應(yīng)和承重上的效果，但對移動沒有效果。嗎啡和SB366791的結(jié)合使用對于骨癌痛有有效的鎮(zhèn)痛效果。