929016-96-6
中文名稱(chēng)
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺
英文名稱(chēng)
Pracinostat
CAS
929016-96-6
分子式
C20H30N4O2
分子量
358.478
MOL 文件
929016-96-6.mol
更新日期
2024/12/20 10:10:32
929016-96-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SB939抑制劑化合物PRACINOSTAT
組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺
(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羥基丙烯酰胺
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺 (SB 939)
英文別名
SB939CS-60
Pracinostat
SB939, >98%
Pracinostat, >=98%
Pracinostat (SB939)
SB 939 Pracinostat
SB939
SB-939
SB 939
Pracinostat USP/EP/BP
Pracinostat Hydrochloride
所屬類(lèi)別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.11
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)8.67±0.23(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light brown
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Pracinostat (SB939)是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制活性。Phase 2。體外研究
SB939作用于III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對(duì)正常人類(lèi)皮膚成纖維細(xì)胞也沒(méi)有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。體內(nèi)研究
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長(zhǎng)。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。特征
SB939是最好的HDAC抑制劑，且是S*BIO Pte 公司的領(lǐng)先候選藥。生物活性
Pracinostat (SB939) 是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 43 nM |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 49 nM |
|
HDAC4
(Cell-free assay) | 56 nM |
體外研究
SB939作用于III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對(duì)正常人類(lèi)皮膚成纖維細(xì)胞也沒(méi)有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙?；? α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。
體內(nèi)研究
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長(zhǎng)。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。