196309-76-9
中文名稱
(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈
英文名稱
BAY 11-7085
CAS
196309-76-9
分子式
C13H15NO2S
分子量
249.33
MOL 文件
196309-76-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
196309-76-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BAY 11-7085(E)-3-(4-叔丁基苯磺?；?丙烯腈
(E)-3-((4-(叔丁基)苯基)磺酰基)丙烯腈
(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺?；鵠-2-丙烯腈
NF-ΚB激活和IΚBΑ磷酸化抑制劑(BAY11-7085)
英文別名
CS-1876BAY 117083
BAY 11-7085
BAY117085
BAY11-7085
BAY 11-7085 USP/EP/BP
BAY 11-7085
BAY-11-7085
BAY 11-7083
BAY 11-7085 - CAS 196309-76-9 - Calbiochem
(E)-3-(T-BUTYLPHENYLSULFONYL)-2-PROPENENITRILE
(E)-3-(4-tert-butylphenylsulfonyl)acrylonitrile
(E)3-[(4-T-BUTYLPHENYL)SULFONYL]-2-PROPENENITRILE
所屬類別
生物化工：IκB/IKK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點80-82℃
密度1.144
閃點200℃
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
儲存條件Store at +4°C
溶解度DMSO: >25 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:>25 mg/mL
形態(tài)solid
顏色white
敏感性感光
InChIKeyVHKZGNPOHPFPER-ONNFQVAWSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫196309-76-9
常見問題列表
生物活性
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα誘導(dǎo)的IκBα磷酸化的不可逆抑制劑，其IC50為10 μM。靶點
| Target | Value |
| IκBα?phosphorylation | 10 μM |
體外研究
BAY11-7085通過抑制NF-κB而抑制TNFα誘導(dǎo)的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表達，而10 μM下在HUVEC細胞中沒有可檢出的細胞毒性。 BAY 11-7085通過紫杉醇增強NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇處理過的細胞的生存能力。此外，Bay11-7085與LY294002的結(jié)合對PEL細胞的凋亡具有協(xié)同作用。
體內(nèi)研究
BAY11-7085抑制腦膜炎相關(guān)的NF-κB活性增加，導(dǎo)致被感染大鼠臨床狀態(tài)的改善和腦膜炎相關(guān)的CNS并發(fā)癥和腦膜炎癥的顯著衰減。在具有Caov-3細胞的無胸腺裸鼠體內(nèi)，BAY 11-7085能夠增加紫杉醇誘導(dǎo)的對腹內(nèi)傳播和腹水產(chǎn)生的抑制功效。