452342-67-5
中文名稱
GW788388
英文名稱
GW788388
CAS
452342-67-5
分子式
C25H23N5O2
分子量
425.482
MOL 文件
452342-67-5.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
452342-67-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ALK5抑制劑(GW788388)4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氫吡喃-4-基)苯甲酰胺
英文別名
CS-59GW 788388
GW 788388, >=98%
GW788388 USP/EP/BP
GW788388
GW 788388
N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide
4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-benzamide
4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.34
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于DMSO（18mg/ml加熱）
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
GW788388是一種有效的，選擇性的ALK5抑制劑，IC50為18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受體激酶活性，但不抑制BMP II型受體。體外研究
GW788388在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中具有抗TGF-β活性，IC50為93 nM。 GW788388抑制活化素II型受體，但是不抑制骨形態(tài)形成蛋白(BMP)II型受體。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 腎臟細(xì)胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 細(xì)胞沒有細(xì)胞毒性。GW788388抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad 激活，且抑制靶點(diǎn)基因表達(dá), 降低上皮-間葉改變和纖維發(fā)生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β調(diào)節(jié)的生長。體內(nèi)研究
GW788388 作用于鼠，顯示出適當(dāng)?shù)乃幬飫?dòng)力學(xué)譜(血漿清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小時(shí))。GW788388按10 mg/kg劑量作用于puromycin氨基核甙誘導(dǎo)的腎臟纖維化模型，明顯誘導(dǎo)膠原A1 mRNA 表達(dá)達(dá)80%。 GW788388 按2 mg/kg劑量作用于患晚期糖尿病腎病鼠，減少TGF-β 信號(hào)，且有效降低纖維發(fā)生。 用GW788388處理心肌梗塞(MI)鼠，明顯降低收縮功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和膠原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌細(xì)胞肥大。 GW788388按 2mg/kg劑量作用于注射bleomycin的動(dòng)物，降低纖維反應(yīng) 。靶點(diǎn)
IC50: 18 nM (ALK5)