31828-71-4
中文名稱
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
英文名稱
1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propanamine
CAS
31828-71-4
EINECS 編號(hào)
250-825-7
分子式
C11H17NO
MDL 編號(hào)
MFCD00216024
分子量
179.259
MOL 文件
31828-71-4.mol
31828-71-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
脈律定慢心利
慢心律
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
美西律
英文別名
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanamin1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylamin
1-Methyl-2-(2,6-xylyloxy)ethylamine
2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)-
Ethylamine, 1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-
Mexilitine
1-(2,6-xylyloxy)-2-aminopropane hydrochloride
MEXILETIN
(+-)-2-Amino-1-(2',6'-dimethylphenoxy)propane
(RS)-Mexiletine
2-Amino-1-(2,6-dimethylphenoxy)propane
2-Propanamine, 1-(2,6-dimethylphenoxy)- (9CI)
dl-Mexiletine
Ethylamine, 1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)- (8CI)
Mexiletine (base and/or unspecified salts)
1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propanamine
Mexiletine
(2R)-1-(2,6-Dimethylphenoxy)propane-2-amine
(R)-1-Methyl-2-(2,6-xylyloxy)ethylamine
Mexilitine R
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺(31828-71-4)用作抗心律失常藥時(shí)，主要用其鹽酸鹽。鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，溶點(diǎn)203-205℃，溶于水，微溶于乙醇、丙酮、不溶于乙醚。
熔點(diǎn)203-205 °C
沸點(diǎn)271.5±28.0 °C(Predicted)
密度0.979±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度ethanol: 50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.14± 0.01(H2O,t =25±0.2,I=0.01(NaCl))(Approximate)
形態(tài)powder
形態(tài)粉末
顏色white
顏色白色
BCS Class1
CAS 數(shù)據(jù)庫31828-71-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Mexiletine(31828-71-4)
常見問題列表
藥理作用
1989年美國CAST(cardiac arrhythmia suppressiontrial,CAST)研究的結(jié)果發(fā)現(xiàn), 某些抗心律失常藥物[恩卡尼(encainide)、氟卡尼(flecainide)、莫雷西嗪(moricizine)] 在急性心肌梗塞后患者中應(yīng)用時(shí),因致心律失常導(dǎo)致死亡率增加。該研究引起全世界的關(guān)注, 恩卡尼為此而停止使用, 氟卡尼的使用也受到嚴(yán)格限制；但抗心律失常藥在非心肌梗塞患者中的療效及安全性未有較系統(tǒng)的報(bào)道。我國最常用的三種抗心律失常藥為普羅帕酮(propafenone , 簡稱Pr)、莫雷西嗪(簡稱Mo)、美西律(mexiletine , 簡稱Me),研究顯示三種抗心律失常藥對室性心律失常、室上性心律失常有較好的療效；血藥濃度不能有效地反映療效；三種藥物雖有一定的心臟不良反應(yīng), 致心律失常的不多見, 具有一定的安全性, 但對心功能不全者應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎, 對非心肌梗塞患者的抗心律失常治療相對安全。 美西律屬Ⅰb類抗心律失常藥，可抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位 0相除極速度，縮短浦肯野纖維的有效不應(yīng)期。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于Q-T間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用，對心肌的抑制作用較小。有效血藥濃度0.5～2μg/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2μg/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
口服吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低?？诜?0min作用開始，約持續(xù)8h，達(dá)峰時(shí)間為2～3h。正常人的半衰期 (t1/2)為10～12h，長期服藥者為13h，急性心肌梗死者為17h，肝功能受損者t1/2可延長。美西律在肝臟代謝，約10%經(jīng)腎排出。酸性尿可加快清除速度，堿性尿可減慢清除速度。
圖1為美西律的結(jié)構(gòu)式
用法用量
1.口服：首次200～300mg，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg。一般維持量每日400～800mg，分2～3次服。成人極量為每日1200mg，分次口服。 2.注射：靜脈注射，開始量100mg，加入5%葡萄糖注射液20ml中，緩慢靜注3～5分鐘。如無效，可在5～10分鐘后再給50～100mg。然后以1.5～ 2mg/min的速度靜滴3～4小時(shí)后滴速減至0.75～1mg/min，并維持24～48小時(shí)。
適應(yīng)證
主要用于慢性室性心律失常，如室性早搏、室性心動(dòng)過速。藥物相互作用
1.本品與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。 2.本品與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好，可用于單用一種藥物無效的頑固室性心律失常，但不宜與Ⅰb類藥物合用。
3.如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低本品的血藥濃度。
4.苯二氮卓類藥物不影響本品的血藥濃度。
5.本品與地高辛、利尿劑、普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。
6.在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。
7.制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿pH值增高，血藥濃度升高。
不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng)：原有病竇綜合征者較竇房結(jié)功能正常者易發(fā)生竇性心動(dòng)過緩及竇性停搏。劑量過大引起的低血壓、房室傳導(dǎo)阻滯、房室分離、心功能不全等，可用阿托品、升壓藥及心臟起搏治療。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、呃逆、食欲不振，多由口服引起。
3.神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、震顫、共濟(jì)失調(diào)、視物模糊、精神失常、昏迷、驚厥等，多由靜脈給藥引起。
4.過敏反應(yīng)：彌散性紅斑狼瘡樣皮疹及其他皮疹。
注意事項(xiàng)
1.下述情況慎用：低血壓、嚴(yán)重充血性心力衰竭、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩、肝腎功能不全。2.急性心肌梗死因能增加病死率，故應(yīng)慎用。
3.可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失?；颊?；在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。
4.用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血壓、心電圖、肝功能(尤其老年人)。
5.有嚴(yán)重器質(zhì)性心臟病者因可增加病死率，故應(yīng)慎用或不用。
有關(guān)美西律的藥理作用、適應(yīng)癥、用法用量、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-11）