21829-25-4
中文名稱
硝苯地平
英文名稱
Nifedipine
CAS
21829-25-4
EINECS 編號
244-598-3
分子式
C19H22N2O6
MDL 編號
MFCD00057326
分子量
374.39
MOL 文件
21829-25-4.mol
更新日期
2025/01/08 14:13:06
21829-25-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯硝苯地平
心痛定
利心平
硝苯吡啶
硝苯啶
硝基地平
硝苯地平(心痛定
英文別名
1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(2-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID DIMETHYL ESTER4-(2'-NITROPHENYL)-2,6-DIMETHYL-3,5-DICARBOMETHOXY-1,4-DIHYDROPYRIDINE
ADALAT
ADALATE
ALDIPIN ANIFED
BAY A 1040
CITILAT
dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
NIFEDIPINE
NIFELAT
1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester
4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy
5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim
Adalat CC
bay1040
corinfar
Dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
Dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
Dimethyl 4-(2-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀淡黃色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)171-175℃，比旋度-0.1°- +0.1°
熔點(diǎn)171-175 °C
熔點(diǎn)171-175 °C
沸點(diǎn)481.08°C (rough estimate)
密度1.2109 (rough estimate)
折射率1.5486 (estimate)
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: soluble
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)pKa -0.9/>13(DMF,t undefined) (Uncertain)
形態(tài)powder
顏色yellow
水溶解性<0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
Merck14,6528
Merck6528
BCS Class2
穩(wěn)定性溶液不穩(wěn)定，必須在一個工作日內(nèi)用完。
InChIKeyCYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫21829-25-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Nifedipine(21829-25-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn,Xi
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22-36/37/38
危險類別碼R22
安全說明26-36
安全說明S26-S36
WGK Germany1
WGK Germany1
RTECS號US7975000
危險等級IRRITANT
海關(guān)編碼29333990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)21829-25-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 494, 1022 orally; 4.2, 15.5 i.v. (Vater)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于治療各種急慢性冠狀功能不全、心絞痛等疾病用途二
長效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。21829-25-4(安全特性,毒性,儲運(yùn))
儲運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥; 與庫房食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1022 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 310 毫克/公斤可燃性危險特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧;藥用副作用:血壓低,心肌癥,局部血流病變,高血糖,精神病類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
藥理作用
硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對Ca2+的攝取，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴(kuò)張周圍小動脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對呼吸功能無不良影響，特別是對冠狀動脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果最佳，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動性哮喘、賁門失弛緩癥等。硝苯地平對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。
生物活性
Nifedipine (BAY-a-1040)是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，是有效的血管擴(kuò)張劑，具有鈣拮抗作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| calcium channel |
體外研究
在培養(yǎng)的人冠狀動脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Nifedipine顯著濃度依賴性增加eNOS蛋白表達(dá)。 Nifedipine拮抗整個心血管系統(tǒng)中的L-型鈣離子通道，也阻斷Kv通道，這是相同的超基因家族的成員。 在血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）中，Nifedipine劑量依賴性降低[(3)H]-胸苷摻入，總細(xì)胞蛋白含量以及磷酸化的細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）1/2，絲裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊損傷胸主動脈血管VSMC中，Nifedipine劑量依賴性抑制增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）的水平。
體內(nèi)研究
在大鼠中，Nifedipine（3 毫克/千克）略微降低的收縮和/或舒張期血壓的水平或增加的心臟速率。 在脈絡(luò)膜小動脈平滑肌中，Nifedipine（1 μM）產(chǎn)生存儲操作途徑的最大抑制。 在大鼠受傷粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）顯著阻止鹽酸加乙醇誘導(dǎo)的胃粘膜損傷并增加的硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)。在大鼠潰瘍粘膜中，Nifedipine（20和40 毫克/千克）劑量依賴性地促進(jìn)潰瘍愈合并抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)的增加。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
硝苯地平Nifedipine(21829-25-4)
Sigma Aldrich
21829-25-4(sigmaaldrich)TCI Shanghai
硝苯地平Nifedipine,>98.0%(E)(21829-25-4)
硝苯地平價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW218292543 | 硝苯地平 nifedipine;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester;adalat(e);bon acid;camont;duranifin;ecodipin;hexadilat;introcar;kordafen | 21829-25-4 | 25G | 88元 |
| 2024/11/11 | XW218292541 | 硝苯地平 nifedipine;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid dimethyl ester;adalat(e);bon acid;camont;duranifin;ecodipin;hexadilat;introcar;kordafen | 21829-25-4 | 1G | 33元 |
| 2024/11/08 | 32927 | 硝苯地平 25GR Nifedipine, 98+% | 21829-25-4 | 1g | 547元 |