54063-53-5
中文名稱
普羅帕酮
英文名稱
Propafenone
CAS
54063-53-5
EINECS 編號
258-955-6
分子式
C21H27NO3
MDL 編號
MFCD00216020
分子量
341.44
MOL 文件
54063-53-5.mol
54063-53-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[2-[2-羥基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮普羅帕酮
鹽酸普羅帕酮(心律平)
苯丙酰心安
丙苯酮
丙酚酮
來特莫諾爾
羥丙苯丙酮
英文別名
1-[2-(2-hydroxy-3-propylamino-propoxy)phenyl]-3-phenyl-propan-1-oneAKOS 215-08
PROPAFENONE
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanon
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanone
(RS)-Propafenone
1-Propanone, 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl- (9CI)
Propafenone USP
Propafenone (base and/or unspecified salts)
PROPAFENONE HCL USP
2'-[2-Hydroxy-3-(propylamino)propoxy]-β-phenylpropiophenone
WZ-884-642
WZ-884-643
β-Phenyl-2'-[3-(propylamino)-2-hydroxypropoxy]propiophenone
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)519.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.096±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 68 mg/mL (199.16 mM);Ethanol: 41 mg/mL (120.08 mM)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.27 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性759.9ug/L(22.5 ºC)
CAS 數(shù)據(jù)庫54063-53-5(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Propafenone(54063-53-5)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼R46-R22
WGK Germany3
RTECS號UH2833000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)54063-53-5(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
高效Ic類抗心律失常藥
普羅帕酮(propafenone)，亦稱心律平，1977年首先在歐洲臨床使用，上世紀(jì)80年代初進(jìn)入我國。它是一種高效的Ic類抗心律失常藥，具有起效迅速、作用時(shí)間長、療效確切等優(yōu)點(diǎn)，常用于治療室性或室上性早搏、室性或室上性心動過速等心律失常，是國內(nèi)應(yīng)用最廣的抗心律失常藥物之一。藥理作用： 普羅帕酮可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導(dǎo)，動作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦肯野纖維，對心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，P-R間期及QRS波均延長，延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，對各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β受體阻斷作用有關(guān)。它有微弱的鈣離子通道阻滯作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。 離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
圖1為普羅帕酮的結(jié)構(gòu)式
藥動學(xué)
口服吸收良好，吸收率近100%，但首關(guān)效應(yīng)明顯，其生物利用度呈劑量依賴性，因劑量和劑型而異?？诜?～3h抗心律失常作用達(dá)高峰，作用可持續(xù)8h以上。血漿蛋白結(jié)合率93%。本品主要以代謝物形式經(jīng)腎排泄。半衰期(t1/2)為3.5～4h。嚴(yán)重肝功能損害時(shí)清除減慢。不能經(jīng)過透析排出。用途
用于陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預(yù)防，也可用于各種期前收縮(早搏) 的治療。不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)較少，可有口干，舌唇麻木、味覺障礙。2.頭痛，頭暈、惡心、嘔吐、便秘、膽汁淤積性肝損害等。
3.個(gè)別心電圖可出現(xiàn)竇房結(jié)抑制、房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長，P-R間期輕度延長，QRS時(shí)間延長，加重心衰和支氣管痙攣等。
禁忌
無起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對該藥過敏者禁用。 有關(guān)普羅帕酮的高效Ic類抗心律失常藥、藥動學(xué)、用途、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-01-30）
注意事項(xiàng)
1.心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。 2.嚴(yán)重的心動過緩、肝腎功能不全、明顯低血壓患者慎用。
3.如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
4.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。
藥物相互作用
1.與局麻藥合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。 2.本品可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。
3.與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對普羅帕酮沒有影響。
4.與華法林合用時(shí)可增加華法林血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。
5.與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對其電生理參數(shù)沒有影響。
6.本品與其他抗心律失常藥，如奎尼丁、維拉帕米、普萘洛爾等合用可能增加本品不良反應(yīng)。
7.降壓藥可使本品降壓作用增強(qiáng)。
8.同時(shí)應(yīng)用局麻藥可能增加本品中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。
9.與地高辛合用，本品在每日 450mg時(shí)使地高辛血藥濃度升高 25%，在每日900mg升高85%。