34183-22-7
中文名稱
鹽酸普羅帕酮
英文名稱
1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride
CAS
34183-22-7
EINECS 編號(hào)
251-867-9
分子式
C21H28ClNO3
MDL 編號(hào)
MFCD00079243
分子量
377.9
MOL 文件
34183-22-7.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:22
34183-22-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽鹽酸普羅帕酮
丙胺苯丙酮
心律平
心率平
英文別名
1-[2-(2-HYDROXY-3-[PROPYLAMINO]-PROPOXY)PHENYL]-3-PHENYL-1-PROPANONE HYDROCHLORIDE1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride
PROPAFENONE HCL
PROPAFENONE HYDROCHLORIDE
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanonhydroc
2’-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)-3-phenylpropiophenonehydrochloride
2’-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)-3-phenyl-propiophenonhydrochloride
baxarytmon
fenoprain
propafenonhydrochlorid
rhythmonorm
rytmonorm
sa79
wz884
Arythmol
Pronon
Rythmol
Rytmonor
1-Propanone, 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl-, hydrochloride (9CI)
Propiophenone, 2'-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]-3-phenyl-, hydrochloride (8CI)
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)165-1670C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Slightly soluble in cold water, soluble in methanol and in hot water, practically insoluble in ethanol (96 per cent).
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
最大波長(zhǎng)(λmax)303nm(MeOH)(lit.)
Merck14,7794
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)34183-22-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼R46-R22
安全說(shuō)明S53-S36/37/39-S45
WGK Germany3
RTECS號(hào)UH2833000
海關(guān)編碼2922504500
毒性LD50 in rats (mg/kg): 18.8 i.v.; 700 orally (Hapke, Prigge)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于預(yù)防和治療室性或室上性異位博動(dòng)、心動(dòng)過(guò)速、預(yù)激綜合癥及電擊復(fù)律后預(yù)防室顫發(fā)作等用途二
用于預(yù)防和治療室性或室上性異位博動(dòng)、心運(yùn)過(guò)速、預(yù)激縮合癥及電擊復(fù)律后預(yù)防室顫發(fā)作等。常見問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
鹽酸普羅帕酮為無(wú)色的澄明液體狀，可用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防，也可用于各種早搏的治療。
藥理作用
1．鹽酸普羅帕酮為Ic類鈉通道阻滯劑，是一種廣譜抗心律失常藥物。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0.5～1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳導(dǎo)，動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng)，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對(duì)心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用?？剐穆墒СＷ饔门c其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。2．離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。
3．它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
適應(yīng)癥
用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防。也可用于各種早搏的治療。藥代動(dòng)力學(xué)
1. 本品與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會(huì)提高。2. 肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。
3. 普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(＜1%)為原形物。
4. 不能經(jīng)過(guò)透析排出。
原研及參比制劑情況
1、原研：最早由 Knoll Pharma開發(fā)，1983年在意大利上市，商品名Rytmonorm，片劑，規(guī)格150mg和300mg。隨后在德國(guó)、日本(100mg和150mg)和美國(guó)等國(guó)家上市。2001年雅培制藥收購(gòu)了
Knoll Pharma，獲得了Rytmonorm的持有權(quán)利。2、FDA：RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
3、英國(guó)：PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS，150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE
4、日本：Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
5、國(guó)內(nèi)進(jìn)口情況
(1)進(jìn)口： 商品名悅復(fù)隆，規(guī)格150mg，雅培生產(chǎn)
(2)進(jìn)口本地化：無(wú)
藥物相互作用
與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程。與局麻藥合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對(duì)其電生理參數(shù)沒有影響。副作用
不良反應(yīng)較少，主要為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。在試用過(guò)程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。生物活性
Propafenone HCl是一種典型的抗心律失常藥物，用于治療與心跳加速相關(guān)的疾病，如心房和心室心律失常。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Sodium channel |