155148-31-5
中文名稱(chēng)
鹽酸普樂(lè)沙福
英文名稱(chēng)
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
CAS
155148-31-5
分子式
C28H54N8
分子量
502.78
MOL 文件
155148-31-5.mol
更新日期
2025/01/21 08:51:26
155148-31-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸普樂(lè)沙福鹽酸普瑞克沙因
普樂(lè)沙福HCL
普樂(lè)沙福鹽酸鹽
八鹽酸普樂(lè)沙福
普樂(lè)沙福八鹽酸鹽
普樂(lè)沙福8鹽酸鹽
鹽酸普樂(lè)沙福-D8
普樂(lè)沙福鹽酸鹽水合物
AMD 3100辛基鹽酸鹽
英文別名
JM3100SID791
CS-907
AMD3100
Bicyclam
BISCYCLAM
AMD3100 HCl
JM 3100 8HCl
AMD3100 8HCl
Plerixafor hcl
所屬類(lèi)別
生物化工：CXCR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)188 - 193°C (dec.)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度H2O: ≥10 mg/mL, clear
溶解度H2O:≥10 mg/mL,澄清
形態(tài)solid
顏色白色
水溶解性Soluble in water (100mM)
穩(wěn)定性可在-20°C下的蒸餾水溶液保存長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
鹽酸普樂(lè)沙福是一種免疫刺激劑，用于動(dòng)員癌癥患者中的造血干細(xì)胞。它是一種造血干細(xì)胞（HSC）動(dòng)員劑，可抑制CXCR4趨化因子受體并阻斷其配體，基質(zhì)細(xì)胞衍生因子-1-α（SDF-1-α）的結(jié)合。
生物活性
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的鹽酸鹽，是CXCR4趨化因子受體拮抗劑，作用于CXCR4和CXCL12調(diào)節(jié)的趨化性， IC50分別為44 nM和5.7 nM。體外研究
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12調(diào)節(jié)的趨化性，比作用于CXCR4親和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配體結(jié)合，IC50為 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1調(diào)節(jié)的GTP結(jié)合, SDF-1 調(diào)節(jié)的鈣流，和 SDF-1調(diào)節(jié)的趨化性，IC50分別為27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表達(dá)CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的細(xì)胞，當(dāng)被他們的同源配體刺激時(shí)，不抑制鈣流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受體結(jié)合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表達(dá)多種GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM細(xì)胞，不會(huì)有的鈣流。體內(nèi)研究
Plerixafor單獨(dú)局部處理，通過(guò)提高細(xì)胞因子產(chǎn)量，調(diào)動(dòng)骨髓EPCs, 和增強(qiáng)成纖維細(xì)胞和單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞的活性,因此提高血管生成，而促進(jìn)糖尿病小鼠傷口愈合。生物活性
Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的鹽酸鹽，是CXCR4趨化因子受體拮抗劑，作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)調(diào)節(jié)的趨化性，IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可應(yīng)用為抗HIV的藥物。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CXCL12
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
|
CXCR4
(Cell-free assay) | 44 nM |
體外研究
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12調(diào)節(jié)的趨化性，比作用于CXCR4親和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配體結(jié)合，IC50為 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1調(diào)節(jié)的GTP結(jié)合, SDF-1 調(diào)節(jié)的鈣流，和 SDF-1調(diào)節(jié)的趨化性，IC50分別為27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表達(dá)CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的細(xì)胞，當(dāng)被他們的同源配體刺激時(shí)，不抑制鈣流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受體結(jié)合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表達(dá)多種GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM細(xì)胞，不會(huì)有的鈣流。
體內(nèi)研究
Plerixafor單獨(dú)局部處理，通過(guò)提高細(xì)胞因子產(chǎn)量，調(diào)動(dòng)骨髓EPCs, 和增強(qiáng)成纖維細(xì)胞和單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞的活性,因此提高血管生成，而促進(jìn)糖尿病小鼠傷口愈合。