60142-96-3
中文名稱
加巴噴丁鹽酸鹽
英文名稱
Gabapentin
CAS
60142-96-3
EINECS 編號
262-076-3
分子式
C9H18ClNO2
MDL 編號
MFCD00865286
分子量
207.7
MOL 文件
60142-96-3.mol
更新日期
2024/10/26 09:20:23
60142-96-3 結構式
基本信息
中文別名
1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸鹽酸鹽加巴噴丁鹽酸鹽
加巴噴丁
1-(甲氨基)環(huán)己烷乙酸
英文別名
1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANEACETIC ACID(1-AMINOMETHYL-CYCLOHEXYL)-ACETIC ACID
AKOS 92109
GABAPENTIN
GABAPENTINE
GABAPENTIN HYDROCHLORIDE
GOE-3450
NEURONTIN
1-(aminomethyl)-cyclohexaneaceticaci
ci945
gabapentino
go3450
goe2450
Gababentin
GABAPENTIN (1-(AMINOMETHYL)-CYCLOHEXANEA CETIC ACID) \ NEURONTIN
GABAPENTIN, USP STANDARD
GABAPENTIN, RELATED COMPOUND A 3,3-PENTAMETHYLENE-5-BUTYROLACTAM USP STANDARD
Gabapentin&IntCdaCam
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic Acid, Neurontin, GOE-3450
Cyclohexaneacetic acid, 1-(aminomethyl)-
所屬類別
藥物: 中樞神經系統用藥: 抗癲癇藥物理化學性質
外觀性狀從乙醇-乙醚結晶，熔點162～166℃；熔點165～167℃。pKal(25℃) 3.68；pKa2 10.70。等電點7.14。pH值7.4時的溶解度超過10%。
熔點162°C
沸點314.4±15.0 °C(Predicted)
密度1.058±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 10 mg/mL
酸度系數(pKa)pKa1 (25°) 3.68; pKa2 10.70
形態(tài)solid
顏色off-white
Merck4319
BRN2359739
BCS Class3
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內保持穩(wěn)定。蒸餾水溶液可在 -20°C 下保存長達 3 個月。
InChIKeyUGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N
安全數據
警示詞危險
危險品標志T
危險類別碼R61-R36/37/38
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS號GU6496000
危險等級IRRITANT
海關編碼29224999
常見問題列表
適應癥
加巴噴丁可用于皰疹感染后神經痛；用于成人和 12 歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于 3～12 歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。藥理作用
加巴噴丁在結構上與神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)有關，但對 GABA 結合、攝取或降解無影響。注意事項
老年患者；腎功能不全患者應調整劑量，加巴噴丁可在第一次劑治療或在治療的任何時候出現過敏反應和血管性水腫。加巴噴丁會引起嗜睡和頭暈。因任何適應癥而接受抗癲癇藥(AED)治療的患者，抗癲癇藥(包括加巴噴丁)會增加患者自殺想法或行為的風險。出現胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復嘔吐)，應立即停用加巴噴丁。生物活性
Gabapentin 是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經痛。靶點
| Target | Value |
| GABA receptor |
體外研究
在fura-2裝載的人類新皮層突觸體中，Gabapentin濃度依賴性的抑制鉀（+）誘導的[Ca（2 +）]的增加，IC 50為17 mM和的最大抑制為37％。Gabapentin結合鈣離子通道的α2 delta亞基，以選擇性衰減去極化誘導的Ca突觸前的P / Q型的（2+）內流的Ca（2 +）通道，這將導致谷氨酸/天門冬氨酸從興奮性氨基酸神經末端到AMPA heteroreceptors對去甲腎上腺素能神經末梢的釋放的降低。 在大鼠皮質星形細胞和突觸體中，Gabapentin導致生產胞質改建和細胞外濃度的數個氨基酸的改變，其中包括L-亮氨酸，L-纈氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定為藥理意義的效果。在組成型表達gb1a-GB2亞基的異二聚體的GABA B受體中，Gabapentin通過電壓門控鈣通道減少鉀誘發(fā)的鈣流入。在GABA陽性大鼠脊髓背角神經元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激發(fā)的電流，可能通過增加NMDA受體復合物的甘氨酸靈敏度。在大鼠背根神經節(jié)神經元中，Gabapentin增強不確定的電壓激活鉀電流的延遲變構。
體內研究
在大鼠中，Gabapentin劑量依賴性地（10-100 毫克/公斤，口服）阻斷靜態(tài)和動態(tài)異常性疼痛的作用。