米非司酮可用作抗孕激素藥物。1980年由法國(guó)的Rousel-Ucalf公司首次合成，現(xiàn)已在國(guó)內(nèi)外得到了廣泛的臨床應(yīng)用。米非司酮150mg配伍前列腺素使用能有效的終止49天內(nèi)的早期妊娠，其抗早孕的有效率達(dá)92～94％。米非司酮10～25mg用于72小時(shí)內(nèi)的緊急避孕有效率達(dá)90％以上。

性質(zhì)

米非司酮不溶于水，但能溶于0.1m/L的鹽酸溶液，因此在水中的溶出度很低，服用后會(huì)影響療效或者療效不穩(wěn)定。

藥理作用

米非司酮是一種受體水平的抗孕激素藥物，無(wú)孕激素、雌激素、雄激素和抗雌激素活性，能與孕酮受體結(jié)合，對(duì)子宮內(nèi)膜孕酮受體親和力比黃體酮強(qiáng)5倍。本品可能主要通過(guò)影響子宮內(nèi)膜著床期的正常生理變化，干擾孕卵著床的過(guò)程，從而降低了著床率，避免了妊娠。

藥物相互作用

米非司酮在體內(nèi)主要由肝臟的CYP3A4酶代謝，與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素等藥物合用可能增加血清米非司酮水平。與利福平、腎上腺皮質(zhì)激素和某些抗驚厥藥(苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等)合用，可誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶活性，因而降低米非司酮血清水平。故本品不宜與上述藥物同時(shí)使用。此外本品亦不能與灰黃霉素、非甾體抗炎藥合用。

用法用量

口服，于無(wú)防護(hù)性生活活避孕措施失敗后72小時(shí)內(nèi)，空腹或進(jìn)食2小時(shí)后口服1片，服藥后禁食2小時(shí)。

不良反應(yīng)

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、乏力、下腹痛、頭暈、乳房脹、頭痛、嘔吐等，但癥狀輕微，無(wú)需處理。