米非司酮開(kāi)發(fā)于1980年，1987年法國(guó)開(kāi)始使用此款藥品，美國(guó)則在2000年時(shí)核準(zhǔn)米非司酮的上市。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中，為基礎(chǔ)醫(yī)療系統(tǒng)內(nèi)的必備藥品。在部分發(fā)展中國(guó)家米非司酮的成本與獲取仍舊受到許多限制。

使用方法

米非司酮是屬于醫(yī)師的處方用藥，不可以自行服用。服用的方式有單次或是分次的方式，同時(shí)也要服用前列腺素才能增加成功率，如果肝、腎功能不健全、對(duì)前列腺素過(guò)敏、有心血管疾病、高血壓等等就不很適合服用。如果服藥不當(dāng)可能會(huì)有小問(wèn)題變成致命的殺手。 

制劑和制備

米非司酮不溶于水，但能溶于0.1m/L的鹽酸溶液，因此在水中的溶出度很低，服用后會(huì)影響療效或者療效不穩(wěn)定。用聚乙二醇與難溶性藥物制成固體分散物以提高其溶出度的報(bào)道很多，但由于較難工業(yè)化得到而大都用于制備滴丸。未見(jiàn)有增加米非司酮溶出的處方及工藝的報(bào)道。因此，研發(fā)一種增加米非司酮制劑溶出的工藝和處方的制劑是十分必須的。

CN101455671A公開(kāi)一種米非司酮藥物制劑和制備方法。它由下述原料按重量百分比混合制備而成：米非司酮微粉顆粒5～30％、微晶纖維素10～40％、粘合劑2～10％、淀粉20～40％、糊精20～40％、潤(rùn)滑劑0.5～2％、助流劑0.5～1％。本發(fā)明能夠提高米非司酮制劑的溶出度和生物利用度，它對(duì)動(dòng)物的抗早孕作用明顯增加，其制備方法較為簡(jiǎn)單、制造成本低。

副作用

常見(jiàn)的副作用包含腹痛、疲倦和陰道出血。嚴(yán)重的副作用可能有大量陰道出血、細(xì)菌感染和妊娠未中止的胎兒畸形。使用后需要有適當(dāng)?shù)暮罄m(xù)追蹤及照護(hù)。它作用的機(jī)轉(zhuǎn)是拮抗黃體素的作用，并造成子宮收縮[1]。