簡述

利膽酸系由南京藥學(xué)院和南京江浦制藥廠共同研制的治療膽囊炎、膽石癥的藥物，在1985年10月28～29日由南京市衛(wèi)生局主持召開的鑒定會上通過鑒定。利膽酸的化學(xué)名稱為3-甲氧基-4-(2-羥乙氧基)苯丙烯酸，又稱桂美酸，是苯丙烯酸型利膽藥物，具有明顯的利膽作用，能促進膽汁排泄，作用持久；能松弛膽管括約肌，解痙止痛；經(jīng)臨床驗證，該物質(zhì)還具有一定的降低血膽固醇作用，毒副反應(yīng)小，體內(nèi)分布和消除較為迅速，適用于慢性膽囊炎膽石癥患者[1]。

合成研究

利膽酸最初是以香蘭素為起始原料制得的[1]，能強烈促進膽汁分泌，作用持久，無后抑制現(xiàn)象，同時還具有解痙止痛作用，反復(fù)給藥作用不減弱。關(guān)于該物質(zhì)的合成有兩條基本路線：一條是以香蘭醛為原料，與丙二酸進行Knoevenagel縮合生成阿魏酸，然后再用氯乙醇醚化；另一條是香蘭醛光經(jīng)氯乙醇醚化，然后再與丙二酸縮合。實驗結(jié)果表明，第二條合成路線優(yōu)于第一條[3]。最近文獻報道的的利膽酸原料藥的制備方法則是通過以下步驟完成的：將4?（2?羥乙氧基）?3?甲氧基苯甲醛、丙二酸、無水吡啶、苯胺混勻，加熱，反應(yīng)，得到混合物，將混合物減壓蒸餾，回收無水吡啶，再向混合物中加入堿溶液，混勻，調(diào)pH，析出乳黃色固體，加水混勻，過濾，洗滌，得到微黃色固體；向步驟S1中的微黃色固體中加入水，調(diào)pH值，并進行脫色處理，抽濾，收集濾液，調(diào)pH值，析出沉淀后過濾，洗滌，干燥，得到利膽酸原料藥[4]。

臨床研究

以慢性膽囊炎,膽石癥及膽道術(shù)后外引流患者為實驗樣本，通過雙盲對照實驗觀察利膽酸與去氫膽酸的臨床療效。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，利膽酸顯效率57.8%，有效率35.5%，總有效率93.2%；去氫膽酸分別為9.1%，43.2%，52.3%，兩組差別顯著[5]。

參考文獻

[1]孫永祥,鈕君華.利膽酸[J].醫(yī)藥工業(yè),1986,(09):45.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1986.09.017.

[2]吳蘭兒.利膽酸及利膽酸[J].南藥譯叢,1986,(03):71.

[3]呂萍,李光華.利膽酸合成路線的改進[J].浙江醫(yī)科大學(xué)學(xué)報,1988,(06):274+281.

[4]高彥紅,岳旺,梁光啟,等.一種桂美酸原料藥的制備方法:202311026533[P].

[5]吳巖,吳淑梅.利膽酸治療慢性膽囊炎,膽石癥的療效觀察[J].江蘇醫(yī)藥, 1987(4).