硫酸博萊霉素，也稱(chēng)為博萊霉素，英文名為Bleomycin sulfate，常溫常壓下為白色至類(lèi)白色固體粉末，具有特殊的抗腫瘤活性和較好的化學(xué)穩(wěn)定性，它在水中有一定的溶解性并且可溶于二甲基亞砜等強(qiáng)極性有機(jī)溶劑。硫酸博萊霉素是一種糖肽類(lèi)抗生素，也是一種鱗狀細(xì)胞癌(SCC)抗癌劑，在臨床治療腦瘤、惡性黑色素瘤和纖維肉瘤等疾病中有較好的應(yīng)用。

圖1 硫酸博萊霉素的性狀圖

生物活性

脊髓小腦共濟(jì)失調(diào)Ⅲ型(SCA3)是一種常染色體顯性遺傳的神經(jīng)退行性疾病，目前尚無(wú)有效的治療藥物，只能通過(guò)某些藥物緩解癥狀。硫酸博萊霉素也稱(chēng)博萊霉素(Bleomycin)，用于治療腫瘤，其作用機(jī)制涉及自噬，氧化應(yīng)激等途徑，而這2個(gè)通路在SCA3致病過(guò)程起重要作用。有研究采用四甲基偶氮唑鹽比色法(MTT法)探索硫酸博萊霉素對(duì)突變ataxin-3引起的細(xì)胞凋亡的影響，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在藥物處理2h后，硫酸博萊霉素對(duì)SCA3細(xì)胞沒(méi)有毒性作用，也沒(méi)有抑制細(xì)胞凋亡的作用。在藥物處理24h后在1000μM濃度時(shí)，硫酸博萊霉素對(duì)SCA3細(xì)胞有顯著毒性作用。該研究不僅豐富了舊藥新發(fā)現(xiàn)，也為神經(jīng)退行性疾病治療提供了參考依據(jù)。[1]

毒性說(shuō)明

硫酸博萊霉素所致的肺毒性反應(yīng)的發(fā)生率約占使用含博萊霉素化療患者的2%～46%，因肺毒性死亡的患者約占所有用博萊霉素治療患者的3%。硫酸博萊霉素的肺毒性是嚴(yán)重的，有時(shí)甚至是致命的副作用。一些危險(xiǎn)因素可能會(huì)增硫酸博萊霉素的致病率或致死率，降低博萊霉素的累積劑量可能是目前最有效的預(yù)防方法。

穩(wěn)定性

硫酸博萊霉素粉針劑與0.9%氯化鈉注射液，或與5%葡萄糖注射液配伍，或直接溶于注射用水中使用，在室溫下可貯存24h。有報(bào)道硫酸博萊霉素與5%葡萄糖注時(shí)液配伍后，貯存在聚氯乙烯容器中，可與容器發(fā)生作用而使24h內(nèi)其效價(jià)明顯下降。[2]

參考文獻(xiàn)

[1] 王子見(jiàn),吳文成.博萊霉素對(duì)突變ataxin-3引起的細(xì)胞凋亡的影響[J].安徽農(nóng)學(xué)通報(bào),2018,24:32-34.

[2] 任華益,黃平,丁惠萍.博萊霉素的肺毒性反應(yīng)及其防治[J].藥物不良反應(yīng)雜志,2002,4:3.