簡介

硫酸博萊霉素與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。其不引起RNA鏈斷裂。作用的步是硫酸博萊霉素的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時(shí)末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是硫酸博萊霉素與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂?？诜o效，需經(jīng)肌內(nèi)或靜脈注射。2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，依托泊苷與順鉑和硫酸博萊霉素合用在一類致癌物清單中、硫酸博萊霉素類在2B類致癌物清單中[1]。

圖1 硫酸博萊霉素

藥理作用

硫酸博萊霉素具有抗革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和真菌的活性，但其細(xì)胞毒性限制了本品的抗感染用途。它還可抑制胸苷摻入，DNA合成比RNA或蛋白質(zhì)合成所受到的抑制作用強(qiáng)。硫酸博萊霉素也可使DNA的結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，導(dǎo)致單鏈和雙鏈的DNA斷裂。為細(xì)胞周期非特異性藥物，對G2期作用最強(qiáng)[2]。

臨床應(yīng)用

1.肌肉或皮下注射

用注射用水或生理鹽水不超出5ml，溶解15~30mg(效價(jià))的硫酸博萊霉素，肌肉或皮下注射。用于皮下注射時(shí)。1mg(效價(jià))/ml以下濃度注射為適度。動脈內(nèi)注射:將藥物5~15mg溶解后，直接緩慢注射。

2.靜脈注射

用5~20ml適合靜脈注射用的溶液，溶解15~30mg(效價(jià))的硫酸博萊霉素后，緩慢靜脈滴入。如果明顯發(fā)燒時(shí)，則應(yīng)減少藥物單次使用量為5mg(效價(jià))或更少，同時(shí)可以增加使用次數(shù)。如果1次/天。

3.治療癌性胸膜炎

取60mg(效價(jià)) 硫酸博萊霉素溶解后，緩慢注入胸腔內(nèi)，保留4~6小時(shí)后，抽出殘留積液，一般一次可緩解。注射頻率一般為每周兩次，可根據(jù)病情調(diào)節(jié)、一天一次至一周一次不同。使用總量以腫瘤消失為目標(biāo)，總量一般為300~400mg(效價(jià))。即使腫瘤消失后，有時(shí)也應(yīng)適當(dāng)?shù)淖芳又委?，如每周一次，一次?5mg(效價(jià))靜脈注射，共十次。

參考文獻(xiàn)

[1]王子見,吳文成.博萊霉素對突變ataxin-3引起的細(xì)胞凋亡的影響[J].安徽農(nóng)學(xué)通報(bào),2018,24(20):32-34.DOI:10.16377/j.cnki.issn1007-7731.2018.20.011.

[2]張帆.硫酸博萊霉素在輸液中的穩(wěn)定性[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,1992(04):47.