1082949-68-5
中文名稱
N/A
英文名稱
LY-2584702 (tosylate salt)
CAS
1082949-68-5
分子式
C28H27F4N7O3S
更新日期
2023/03/20 15:41:25
分子量
617.618
MOL 文件
1082949-68-5.mol
1082949-68-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
菲戈替尼LY-2584702 對(duì)甲苯磺酸鹽
P70S6K抑制劑(LY-2584702 TOSYLATE SALT)
4-(4-(4-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-甲基苯磺酸鹽
英文別名
LYS6K2CS-2145
LY2584702 Tosylate
LY-2584702 (tosylate salt)
LY-2584702
LY 2584702
LYS6K2
LY2584702 Tosylate (LYS-6K2)
LYS6K2(LY2584702) tosylate salt
LY-2584702 (tosylate salt) USP/EP/BP
4-{4-[4-(4-fluoro-3-trifluoromethyl-phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine p-toluenesulfonate
4-[4-[4-[4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-methyl-1H-imidazol-2-yl]-1-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
所屬類別
生物化工：S6 Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:12.55(Max Conc. mg/mL);20.31(Max Conc. mM)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
常見問(wèn)題列表
生物活性
LY2584702 Tosylate是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性p70S6K抑制劑，IC50為 4 nM。Phase 1。體外研究
In HCT116 colon cancer cells, LY2584702 inhibits phosphorylation of the S6 ribosomal protein (pS6) with IC50 of 0.1-0.24 μM. LY2584702 has significant synergistic effects when combined with EGFR inhibitor erlotinib or with the mTOR inhibitor everolimus.體內(nèi)研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID, demonstrates significant antitumor efficacy in both U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models.靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p70S6K
(Cell-free assay) | 4 nM |
體外研究
在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞，LY2584702抑制S6核糖體蛋白(pS6)磷酸化，IC50為0.1-0.24 μM。 LY2584702與EGFR抑制劑erlotinib或mTOR抑制劑everolimus結(jié)合時(shí)，具有顯著的協(xié)同作用。
體內(nèi)研究
LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG惡性膠質(zhì)瘤和HCT116結(jié)腸癌異種移植模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。LY2584702 TOSYLATE價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12493A | LY-2584702 對(duì)甲苯磺酸鹽 LY-2584702 tosylate salt | 1082949-68-5 | 5mg | 820元 |
| 2024/11/08 | HY-12493A | LY-2584702 對(duì)甲苯磺酸鹽 LY-2584702 tosylate salt | 1082949-68-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1114元 |
| 2024/11/08 | HY-12493A | LY-2584702 對(duì)甲苯磺酸鹽 LY-2584702 tosylate salt | 1082949-68-5 | 10mg | 1200元 |