1454682-72-4
中文名稱(chēng)
LY-3009120
英文名稱(chēng)
LY-3009120
CAS
1454682-72-4
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
MOL 文件
1454682-72-4.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:58
1454682-72-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RAF抑制劑(LY3009120)N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
英文別名
DP 4978CS-1616
LY-3009120
LY-3009120（DP-4978）
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)13.52±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to khaki
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一種有效的泛Raf抑制劑，在A375細(xì)胞中對(duì)A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分別為44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 4.3 nM |
|
BRAF(V600E)
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
BRAF WT
(Cell-free assay) | 15 nM |
體外研究
LY3009120抑制A375和 HCT116細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50為3.9 μM。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷BRAF V600E ST019VR PDX腫瘤的大鼠體內(nèi)，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴(lài)性抑制腫瘤生長(zhǎng)。在負(fù)荷A375異種移植物的裸鼠體內(nèi)，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)單劑量口服治療劑量依賴(lài)性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg劑量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血漿濃度下達(dá)到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。