1234703-40-2
中文名稱
(1R,2S)-2-環(huán)己基-1-[4-(環(huán)丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]環(huán)丙烷甲酰胺
英文名稱
LY-2608204
CAS
1234703-40-2
分子式
C28H37N3O3S3
分子量
559.81
MOL 文件
1234703-40-2.mol
更新日期
2024/12/10 12:37:30
1234703-40-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物L(fēng)Y2608204GLOBALAGLIATIN
(1R,2S)-2-環(huán)己基-1-[4-(環(huán)丙基磺?；?苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]環(huán)丙烷甲酰胺
1R,2S)-2-環(huán)己基-1-(4-(環(huán)丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)環(huán)丙烷羧酰胺
LY2608204 (1R,2S)-2-環(huán)己基-1-(4-(環(huán)丙基磺?；?苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)環(huán)丙烷羧酰胺
英文別名
CS-898LY-2608204
LY-2608024
LY-2608204
LY 2608204
(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide
(1R,2S)-2-cyclohexyl-1-(4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl)-N-(5-((2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)thio)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide
Cyclopropanecarboxamide, 2-cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]-, (1R,2S)-
(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide LY 2608204
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.35
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥28.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)8.17±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 為 42 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| glucokinase | 42 nM(EC50) |
體外研究
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，對10 mM葡萄糖EC50 為42 nM， 對更低濃度的葡萄糖這種激活作用具有濃度依賴的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰島瘤INS1-E細(xì)胞中的葡萄糖代謝，EC50為579 nM.
體內(nèi)研究
LY2608204 對于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，這種作用具有劑量依賴的特性. 在使用高劑量(30 mg/kg)藥物時(shí)與對照組相比，對葡萄糖AUC 的最大降糖作用可達(dá) 42%. 插值法分析顯示當(dāng)血漿中LY2608204平均濃度為99 ng/mL (179 nM)時(shí)，即相當(dāng)于6.9 mg/kg LY2608204 劑量，葡萄糖 AUC濃度會下降 20%. 在5分鐘后大腦中藥物總量的均值為0.539 nmol/g時(shí)，體內(nèi)血腦屏障對LY2608204的通透率平均值為大腦比血漿等于 0.17。