319460-85-0
319460-85-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺
Inlyta
D03218
Axtinib
AXITINIB
AG 013736
AsifTinney
AVERMECTINB
Axitinib API
Axitinib (usan)
Inlyta(axitinib)
Axitinib (TINIBS)
Axitinib(AG 013736)
Axitinib for research
(E)-N-Methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzaMide
N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide
N-METHYL-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANYL}BENZAMIDE
Benzamide, N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-
N-Methyl-2-({3-[(E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzaMide
N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
Axitinib N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide Axitinib
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
阿西替尼（阿昔替尼），是一個(gè)多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，主要的靶點(diǎn)是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。 目前批準(zhǔn)上市的適應(yīng)癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個(gè)藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等公認(rèn)的對抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實(shí)體瘤中，也有一定的療效。
阿西替尼，是一個(gè)多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，主要的靶點(diǎn)是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶點(diǎn)的、抗血管生成為主的小分子抑制劑，靶點(diǎn)上基本也就是這些，有的還同時(shí)能抑制MET，比如卡博替尼）。 目前批準(zhǔn)上市的適應(yīng)癥是晚期腎癌的二線治療，也就是說晚期腎癌在索坦治療失敗后，可以選擇阿昔替尼治療。除了腎癌，這個(gè)藥還被病友嘗試用于肝癌、肉瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等公認(rèn)的對抗血管生成藥物比較敏感的、腫瘤血供豐富的實(shí)體瘤中，也有一定的療效。
阿昔替尼為白色粉末，熔點(diǎn)218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于甲醇或乙醇，極微溶于乙腈，幾乎不溶于水。在20℃pH1.2鹽酸溶液中溶解度為0.8mg/ml，pH6.8磷酸鹽緩沖溶液中溶解度為0.2微克/ml，為典型的pH依賴型藥物。
阿西替尼（阿昔替尼）(Axitinib)是Pfizer公司開發(fā)的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子受體VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生長因子受體和c-KIT。阿昔替尼為抗腫瘤藥，臨床上主要用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。
腎細(xì)胞癌是一類始發(fā)于腎小管內(nèi)皮細(xì)胞的腫瘤。阿西替尼可阻止對腫瘤生長和轉(zhuǎn)移起作用的某些被稱為激酶的蛋白發(fā)揮作用。
阿西替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，對多個(gè)靶點(diǎn)有效，包括VEGF受體1,2和3。
FDA藥物評價(jià)和研究中心的血液學(xué)和腫瘤學(xué)藥品辦公室主任Richard Pazdur博士指出：“這是自2005年以來獲準(zhǔn)的第7種治療轉(zhuǎn)移性或晚期腎細(xì)胞癌的藥物?？偟恼f來，這段時(shí)間藥物開發(fā)的空前水平已大大改變了轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌的治療范式，并為患者提供了多種治療選擇?！?BR> 近年來被批準(zhǔn)用于治療腎癌的藥物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，西羅莫司[temsirolimus](2007)，依維莫司[everolimus](2009)，貝伐單抗 [bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。
有腫瘤治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生才可使用阿昔替尼治療。 (1)開始劑量為5mg口服每天2次。阿昔替尼說明書可根據(jù)個(gè)體安全性和耐受性調(diào)整劑量。 (2)約間隔12小時(shí)給予INLYTA劑量有或無食物。 (3)INLYTA應(yīng)與一杯水整片吞服。 (4)如需要強(qiáng)CYP3A4/5抑制劑，阿昔替尼價(jià)格減低INLYTA劑量約半量. (5)對中度肝受損患者，阿昔替尼價(jià)格減低開始劑量約半量。