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341031-54-7

中文名稱(chēng) N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羥基丁二酸鹽
英文名稱(chēng) Sunitinib Malate
CAS 341031-54-7
分子式 C22H27FN4O2.C4H6O5
MDL 編號(hào) MFCD08282795
分子量 532.566
MOL 文件 341031-54-7.mol
更新日期 2024/12/22 16:31:07
341031-54-7 結(jié)構(gòu)式 341031-54-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-((Z)-(5-氟-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 (2S)-羥基丁二酸鹽
蘋(píng)果酸舒尼替尼
蘇尼替尼蘋(píng)果酸鹽
英文別名
SUNITINIB MALATE
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-5-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-hydroxybutanedioate
所屬類(lèi)別
原料藥:替尼類(lèi)抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)189-191°C
儲(chǔ)存條件room temp
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色橙色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyXGQXULJHBWKUJY-LYIKAWCPSA-N
SMILES[C@@H](O)(C(=O)O)CC(=O)O.C(/C1NC(C)=C(C(=O)NCCN(CC)CC)C=1C)=C1/C(NC2=CC=C(F)C=C/12)=O |&1:0,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)341031-54-7(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H360-H372
防范說(shuō)明P201-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類(lèi)別碼61-2-48/25
危險(xiǎn)類(lèi)別碼61-2-48/25-36/37-22-53
安全說(shuō)明53-22-36/37
安全說(shuō)明53-22-36/37-24/25
WGK Germany2
海關(guān)編碼29337900

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
抗癌藥物

常見(jiàn)問(wèn)題列表

抗腫瘤藥物
蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種新型的口服多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物,屬于多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,商品名為索坦(suntent),是由美國(guó)輝瑞公司(Pfizer)研發(fā)成功的,具有雙重抗腫瘤作用,是唯一突破晚期腎癌2年生存期的治療藥物,在腎細(xì)胞癌及胃腸間質(zhì)瘤治療領(lǐng)域具有核心地位,于2006年2月在美國(guó)上市,該藥物是首次被美國(guó)FDA批準(zhǔn)能同時(shí)治療兩種疾病的抗癌藥物。
舒尼替尼通過(guò)阻止腫瘤細(xì)胞得到生長(zhǎng)所需的血液和養(yǎng)分起到治療作用。臨床試驗(yàn)表明,該藥能延緩胃腸道間質(zhì)腫瘤的生長(zhǎng)速度,并能縮小腎細(xì)胞腫瘤的尺寸。蘋(píng)果酸舒尼替尼是第一個(gè)能夠選擇性地針對(duì)多種酪氨酸激酶受體的新型靶向藥物,結(jié)合了中止向腫瘤細(xì)胞供應(yīng)血液的抗血管形成和直接攻擊腫瘤細(xì)胞的抗腫瘤兩種作用機(jī)制。它代表了新一輪靶向療法的問(wèn)世,既能直接攻擊腫瘤、又無(wú)常規(guī)化療的毒副反應(yīng)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼適應(yīng)癥如下:
1、甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。
2、不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。
3、晚期胰腺等內(nèi)分泌腫瘤的治療。
生物活性
Sunitinib Malate (SU 11248)是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 線粒體依賴(lài)的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。
靶點(diǎn)
TargetValue
IRE1α
()
Kit
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PDGFRβ
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
80 nM
體外研究

Sunitinib也是有效的c-Kit抑制劑,IC50為211 nM。 Sunitinib是有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性VEGFR2 (Flk1)和PDGFRβ抑制劑, K i 分別為9 nM和 8 nM,作用于VEGFR2和 PDGFR 比作用于FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl,和 src選擇性高10多倍。Sunitinib 作用于血清饑餓處理的表達(dá)VEGFR2或PDGFRβ的NIH-3T3細(xì)胞, 抑制VEGF依賴(lài)的 VEGFR2磷酸化和 PDGF依賴(lài)的PDGFRβ磷酸化,IC50分別為10 nM和 10 nM。Sunitinib抑制VEGF誘導(dǎo)的血清饑餓處理的 HUVECs 增殖,IC50為40 nM, 且抑制PDGF誘導(dǎo)的過(guò)量表達(dá)PDGFRβ或 PDGFRα的NIH-3T3細(xì)胞,IC50分別為39 nM和 69 nM。 Sunitinib 抑制野生型FLT3, FLT3-ITD,和FLT3-Asp835磷酸化,IC50分別為250 nM, 50 nM, 和 30 nM。Sunitinib 抑制MV4;11和 OC1-AML5細(xì)胞增殖,IC50分別為8 nM 和4 nM, 且誘導(dǎo)凋亡,這種作用存在劑量依賴(lài)性。

體內(nèi)研究

與體內(nèi)大量且選擇性抑制VEGFR2或PDGFR磷酸化和信號(hào)相一致, Sunitinib每天按 20-80 mg/kg 劑量處理多種移植瘤模型,包括HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375,或 MDA-MB-435,具有廣泛且有效的抗癌活性,這種作用存在劑量依賴(lài)性。Sunitinib 每天按 80 mg/kg劑量處理,持續(xù)21天,使八只鼠中有六只腫瘤完全衰退,且在處理結(jié)束后,觀察110天,腫瘤不會(huì)復(fù)發(fā)。使用 Sunitinib進(jìn)行第二輪處理,仍然高效作用于第一輪沒(méi)有完全衰退的腫瘤。Sunitinib處理SF763T膠質(zhì)瘤,導(dǎo)致腫瘤MVD顯著降低,降低~40%。SU11248 處理,完全抑制表達(dá)熒光素酶的PC-3M移植瘤生長(zhǎng),而腫瘤尺寸沒(méi)有減小。 Sunitinib 每天按20 mg/kg劑量處理,顯著阻斷皮下MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生長(zhǎng),且作用于FLT3-ITD骨髓移植瘤模型,抑制延長(zhǎng)的壽命。

蘋(píng)果酸舒尼替尼價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/11XW3410315472蘇尼替尼蘋(píng)果酸鹽
sunitinib malate salt;suntent;n-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide malate salt
341031-54-75G416元
2024/11/11XW3410315471蘇尼替尼蘋(píng)果酸鹽
sunitinib malate salt;suntent;n-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide malate salt
341031-54-71G136元
2024/11/0846264蘋(píng)果酸舒尼替尼
Sunitinib malate
341031-54-71g1734元
"341031-54-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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