107133-36-8
中文名稱
培哚普利
英文名稱
Perindopril erbumine
CAS
107133-36-8
分子式
C19H32N2O5.C4H11N
分子量
441.609
MOL 文件
107133-36-8.mol
更新日期
2024/12/23 08:22:51
107133-36-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
培哚普利培多普利
培哚普利T-丁胺
培哚普利叔丁胺鹽
N-[(1S)-(1-乙氧羰基) -丁基]-L-丙氨酰-(2S,3AS,7AS)- 八氫吲哚-2-羧酸叔丁胺鹽
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙?；鵠八氫-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺鹽
英文別名
AceonCoversuM
Perindoril
PrestariuM
Perinodopril
Unii-1964X464oj
Perindopril erbumine
Perinodpril ErbiMune
ButylaMiniperindopril
Perindopril t-ButylaMine
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
RTECS號NL5999600
海關(guān)編碼2933999552
常見問題列表
普利類降壓藥
培哚普利是由法國制藥企業(yè)施維雅研發(fā)的一種普利類降壓藥，商品名“雅施達”。也算是比較早在中國使用的普利類降壓藥，這個藥是一個長效降壓藥，口服藥物后藥物達峰時間是2-4小時，藥物半衰期是30-120小時，在國內(nèi)被允許的食用劑量是4-8mg，一天一次。這個藥除了普通劑型，還有一個復(fù)方制劑“培哚普利吲達帕胺片”，商品名“百普樂”，國內(nèi)很多高血壓患者吃過這個藥。藥理作用
培哚普利是一種使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II的酶（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶）的抑制劑。這種轉(zhuǎn)化酶或激酶是一種肽鏈端解酶，它使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為收縮血管的血管緊張素Il，它還能使舒張血管的緩激肽降解為沒有活性的七肽。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制會導(dǎo)致血漿中的血管緊張素Ⅱ減少，這樣可以導(dǎo)致血漿腎素活性增加（通過抑制腎素釋放的負反饋作用）并減少醛固酮的分泌。因為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶使緩激肽失活，所以血管緊張寨轉(zhuǎn)化酶撥抑制也能提高循環(huán)及局部激肽釋放酶-激肽系統(tǒng)（因而前列腺素系統(tǒng)也披激活）的活性。這種機制可能與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑降低血壓的作用相關(guān)，也可能與其某種副作用（如咳嗽）有關(guān)。培哚普利通過它的活性代謝物培哚普利拉起作用。其他代謝物在體外對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性沒有抑制作用。
毒理研究
在長期口服藥物毒性研究（大鼠和猴）中，靶器官是腎臟，損害是可逆性的。在體外和體內(nèi)研究中未發(fā)現(xiàn)致誘變情況。生殖毒性研究（大鼠，小鼠，兔和猴）未提示有胎兒毒性及致畸性。然而，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑作為一類藥，已被證明可導(dǎo)致晚期胎兒發(fā)育方面的不良反應(yīng)，會導(dǎo)致嚙齒類動物和兔的死胎和先天性影響：觀察到腎損害和圍產(chǎn)期死亡串增加。
在對大鼠和小鼠的長期研究中未發(fā)現(xiàn)致癌性。
藥代動力學(xué)
口服給藥后，培哚普利被迅速吸收并在l小時內(nèi)達到峰濃度。培哚普利的血漿半衰期為l小時。培哚普利是一種前體藥物。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的形式進入血流中。除了活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉，培哚普利還產(chǎn)生了五種代謝物，都是無活性的。培哚普利拉在血漿中3-4小時達到峰濃度。
攝取食物降低了培哚普利拉的轉(zhuǎn)化，即生物利用度，培哚普利應(yīng)在每日晨起餐前一次服用。已經(jīng)證明培哚普利的劑量與其血漿暴露量間存在線性關(guān)系。
未結(jié)合的培哚普利拉的分布體積大約是0.2L/Kg，與血漿蛋白的結(jié)合非常輕微為20%（主要是與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶結(jié)合），但是為濃度依賴性的。
培哚普利拉通過尿液清除，其游離部分的消除半衰期大約是17小時，4天內(nèi)可以達到穩(wěn)態(tài)。
培哚普利拉的消除在老年人、心力衰竭或腎衰竭患者中降低。腎功能不全患者的劑量需要根據(jù)腎臟損害程度（肌酐清除率）進行調(diào)整。
培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。
肝硬化患者的培哚普利動力學(xué)有所改變：母體分子的肝臟清除率減少一半。然而，形成的培哚普利拉的量不會減少，因此不需要調(diào)整劑量。
培哚普利叔丁胺鹽
培哚普利叔丁胺鹽(perindopril tert-butylamine salt)，化學(xué)名為(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-( 乙氧羰基) 丁基] 氨基] 丙?；鵠 八氫-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺鹽，是法國施維雅(Servier) 公司研制開發(fā)的一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，于1989 年在法國上市，其對動脈血管具有擴張和彈性修復(fù)作用，同時能夠減輕左室肥厚，糾正心肌肥厚和內(nèi)膜下膠原蛋白過量，減少灌注心律失常的發(fā)生，臨床用于治療高血壓和充血性心衰。
適應(yīng)癥
高血壓與充血性心力衰竭。