1194044-20-6
中文名稱
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
英文名稱
LY2811376
CAS
1194044-20-6
分子式
C15H14F2N4S
分子量
320.36
MOL 文件
1194044-20-6.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:09
1194044-20-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ATG-527(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
英文別名
CS-1893LY2811376
LY2811376, >=98%
LY2811376 USP/EP/BP
LY 2811376
LY-2811376
(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine
(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine
(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine
4H-1,3-Thiazin-2-amine, 4-[2,4-difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-, (4S)-
LY 2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine
所屬類別
生物化工：BACE 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點486.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.42
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)5.60±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to khaki
常見問題列表
生物活性
LY2811376是第一個口服有效的，非肽類β-secretase(BACE1)抑制劑，IC50為239 nM-249 nM，可以減少Aβ分泌，EC50為300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2選擇性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和腎素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。靶點
| Target | Value |
| BACE1 | 239 nM-249 nM |
| Aβ | ~300 nM(EC50) |
體外研究
LY2811376對hBACE1表現(xiàn)出濃度依賴性抑制，對小分子合成肽或較大的嵌合蛋白底物IC50 分別為239 nM和249 nM。LY2811376治療濃度依賴性降低APP過表達(dá)的HEK293細(xì)胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠的神經(jīng)元原代培養(yǎng)物中，EC50為~100 nM。
體內(nèi)研究
在APP