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870281-82-6

中文名稱(chēng) 艾代拉里斯
英文名稱(chēng) CAL-101
CAS 870281-82-6
分子式 C22H18FN7O
MDL 編號(hào) MFCD19443647
分子量 415.423
MOL 文件 870281-82-6.mol
更新日期 2024/10/28 15:49:23
870281-82-6 結(jié)構(gòu)式 870281-82-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
AL-101
CAL-101(IDELALISIB)
5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
英文別名
GS1101
CAL-101
CAL101,CAL-101
CAL-101 (GS-1101)
Idelalisib(CAL-101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone
(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)aMino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
4(3H)-Quinazolinone, 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylaMino)propyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工:PI3K 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)250-252oC
沸點(diǎn)733.4±70.0 °C(Predicted)
密度1.47
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)10.00±0.10(Predicted)
形態(tài)白色固體。
顏色白色
穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 2 個(gè)月。

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H372
防范說(shuō)明P260-P264-P270-P314-P501
安全說(shuō)明V
海關(guān)編碼29399990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)870281-82-6(Hazardous Substances Data)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

艾代拉里斯
艾代拉里斯(idelalisib)是一種首創(chuàng)的高度選擇性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta(PI3K-delta)抑制劑。PI3K-delta信號(hào)對(duì)于B淋巴細(xì)胞的活化、增殖、生存、遷移(trafficking)至關(guān)重要,該信號(hào)在多種B細(xì)胞惡性腫瘤中過(guò)度活動(dòng)。目前,吉利德正開(kāi)發(fā)idelalisib作為單一制劑,以及與一些已獲批的療法和實(shí)驗(yàn)性療法配伍,調(diào)查用于不同類(lèi)型血癌的治療。
艾代拉里斯片是由美國(guó)吉利德科學(xué)公司研發(fā),于2014年7月FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市,Zydelig是一種激酶抑制劑,適用為復(fù)發(fā)慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)、復(fù)發(fā)濾泡B-細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤(FL)、復(fù)發(fā)性小淋巴細(xì)胞淋巴瘤(SLL)的治療。
生物活性
Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是選擇性p110δ抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 2.5 nM;對(duì) p110δ 表現(xiàn)出的選擇性是對(duì) p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,對(duì)p110δ的選擇性是對(duì) C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 還可誘導(dǎo)自噬。
靶點(diǎn)
TargetValue
p110δ
(Cell-free assay)
2.5 nM
p110γ
(Cell-free assay)
89 nM
體外研究

CAL-101 對(duì)p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜堿細(xì)胞特定阻斷Fc?R1 p110δ調(diào)節(jié)的 CD63表達(dá),EC50 為8 nM。與急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性腫瘤(MPN) 細(xì)胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴細(xì)胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL) 細(xì)胞時(shí)顯示更強(qiáng)的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB細(xì)胞,降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶點(diǎn)S6, EC50為0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL細(xì)胞,誘導(dǎo)選擇性細(xì)胞毒性,不是通過(guò)突變狀態(tài)或間期細(xì)胞遺傳學(xué),主要通過(guò)caspase依賴(lài)機(jī)制。與正常B細(xì)胞相比,CAL-101作用于CLL 細(xì)胞優(yōu)先產(chǎn)生細(xì)胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血細(xì)胞不會(huì)產(chǎn)生毒性。CAL-101 作用于T 細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞 缺乏直接的細(xì)胞毒性潛能。CAL-101抑制炎癥細(xì)胞因子的產(chǎn)生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活誘導(dǎo)的細(xì)胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L調(diào)節(jié)的CLL細(xì)胞存活。 CAL-101 作用于L1236和L591細(xì)胞, 誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期積累,在S期下降,說(shuō)明 CAL-101可以作為治療霍杰金淋巴瘤(HL)的一種新策略。

艾代拉里斯價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19S2226艾代拉里斯
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
870281-82-610mg647.01元
2024/08/19S2226艾代拉里斯
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
870281-82-610mM(1mL in DMSO)737.1元
2024/08/19S2226艾代拉里斯
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
870281-82-650mg1941.03元
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