870281-82-6
基本信息
CAL-101(IDELALISIB)
5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮
CAL-101
CAL101,CAL-101
CAL-101 (GS-1101)
Idelalisib(CAL-101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone
(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)aMino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one
4(3H)-Quinazolinone, 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylaMino)propyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
艾代拉里斯片是由美國(guó)吉利德科學(xué)公司研發(fā),于2014年7月FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市,Zydelig是一種激酶抑制劑,適用為復(fù)發(fā)慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)、復(fù)發(fā)濾泡B-細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤(FL)、復(fù)發(fā)性小淋巴細(xì)胞淋巴瘤(SLL)的治療。
Target | Value |
p110δ
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
p110γ
(Cell-free assay) | 89 nM |
CAL-101 對(duì)p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜堿細(xì)胞特定阻斷Fc?R1 p110δ調(diào)節(jié)的 CD63表達(dá),EC50 為8 nM。與急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性腫瘤(MPN) 細(xì)胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴細(xì)胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL) 細(xì)胞時(shí)顯示更強(qiáng)的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB細(xì)胞,降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶點(diǎn)S6, EC50為0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL細(xì)胞,誘導(dǎo)選擇性細(xì)胞毒性,不是通過(guò)突變狀態(tài)或間期細(xì)胞遺傳學(xué),主要通過(guò)caspase依賴(lài)機(jī)制。與正常B細(xì)胞相比,CAL-101作用于CLL 細(xì)胞優(yōu)先產(chǎn)生細(xì)胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血細(xì)胞不會(huì)產(chǎn)生毒性。CAL-101 作用于T 細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞 缺乏直接的細(xì)胞毒性潛能。CAL-101抑制炎癥細(xì)胞因子的產(chǎn)生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活誘導(dǎo)的細(xì)胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L調(diào)節(jié)的CLL細(xì)胞存活。 CAL-101 作用于L1236和L591細(xì)胞, 誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期積累,在S期下降,說(shuō)明 CAL-101可以作為治療霍杰金淋巴瘤(HL)的一種新策略。
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/08/19 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 10mg | 647.01元 |
2024/08/19 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 737.1元 |
2024/08/19 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 50mg | 1941.03元 |