1201438-56-3
中文名稱
IPI-145
英文名稱
IPI 145
CAS
1201438-56-3
分子式
C22H16ClN6O
分子量
415.855
MOL 文件
1201438-56-3.mol
更新日期
2024/10/24 11:27:59
1201438-56-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
度維利塞IPI-145 INK197
DUVELISIB (IPI-145)
IPI-145 INK197
DUVELISIB (IPI-145)
DUVELISIB, 一種有效的,選擇性的 PI3K Δ/Γ 抑制劑
DUVELISIB (IPI-145, INK1197)
IPI 145
IPI145
(S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-異喹啉酮
英文別名
IPI-14IPI-145
IPI 145
Duvelisib
IPI-145, >=98%
IPI-145 (INK-1197)
IPI 145 (Duvelisib)
Duvelisib INK 1197
Duvelisib (IPI-145, INK1197)
IPI-145, INK 1197, Duvelisib
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點205-206o C
沸點757.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)10.05±0.10(Predicted)
形態(tài)白色固體。
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
常見問題列表
生物活性
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一種新型選擇性PI3K δ/γ抑制劑，在無細胞試驗中Ki和IC50分別為 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，對 PI3K δ/γ 的選擇性比對其它蛋白激酶高。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 23 pM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1564 pM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 243 pM(Ki) |
體外研究
IPI-145抑制鼠/人類 B細胞增殖，EC50 為0.5 nM/0.5 nM，也抑制人類T細胞增殖，EC50為9.5 nM。
體內(nèi)研究
IPI-145 按10 mg/kg劑量口服處理給藥小鼠和大鼠，具有良好的藥代動力學, Cmax 和AUC分別為390 ng/mL 和 137 ng?h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型，約~50% 耳腫脹。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠膠原誘導的關(guān)節(jié)炎（CIA）模型，這種作用具有劑量依賴性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型，防止發(fā)炎，且保護關(guān)節(jié)骨和軟骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐劑性多關(guān)節(jié)炎模型。