845272-21-1
中文名稱
泛EGFR小分子抑制劑(VARLITINIB)
英文名稱
ARRY-334543
CAS
845272-21-1
分子式
C22H19ClN6O2S
分子量
466.943
MOL 文件
845272-21-1.mol
更新日期
2024/10/25 11:17:08
845272-21-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
泛EGFR小分子抑制劑(VARLITINIB) 英文別名
VarlitinibAR-00334543
ARRY-334543
Varlitinib Ditosylate
ARRY 334543 (Varlitinib)
Varlitinib ARRY 334543
(R)-N4-(3-Chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazolin
(R)-N4-(3-chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine
N4-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N6-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-4,6-Quinazoline diamine
(R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)637.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (107.08 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)6.54±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫845272-21-1
泛EGFR小分子抑制劑(VARLITINIB)價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制劑(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 2mg | 550元 |
| 2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制劑(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 5mg | 1100元 |
| 2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制劑(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1130元 |
常見問題列表
生物活性
Varlitinib (ARRY334543) 是一種有效的，選擇性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制劑，IC50分別為7 nM和2 nM。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
ErbB1
(Cell-free assay) | 7 nM |
體外研究
ARRY334543是可逆的ATP競爭性抑制劑，K i =1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制劑，抑制含活躍ErbB-2受體的細(xì)胞。ARRY334543作用于人類癌細(xì)胞，如過量表達(dá)ErbB-2的BT-474細(xì)胞和過量表達(dá)ErbB-1的A431細(xì)胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分別為43 nM和36 nM 。
體內(nèi)研究
口服處理ARRY334543作用于過量表達(dá)ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人類移植瘤，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性?？诜嗀RRY334543作用于過量表達(dá)腫瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天處理一次，持續(xù)21天，ARRY334543明顯抑制腫瘤生長。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于攜帶移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小細(xì)胞肺癌(H1650,A549,292),結(jié)腸直腸癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d劑量分別作用于BT-474模型, 腫瘤生長抑制率分別為69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有極高活性。