267243-28-7
267243-28-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
卡紐替尼
卡拉替尼
卡奈替尼(雙鹽)
卡奈替尼 卡那替尼
CI-1033
PD-183805
Canetinib
Canertinib base
quinazolin-6-yl)
CI-1033(Canertinib)
Canertinib (CI-1033)
-7-(3-morpholinopropoxy)
Canertinib--CI-1033, PD-183805
N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)
N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide
物理化學(xué)性質(zhì)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 10mg | 570.85元 |
| 2024/11/08 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 25mg | 1373.41元 |
| 2024/11/08 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 50mg | 2223.99元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
CI-1033作用于MDA-MB 453細(xì)胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，這種抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2細(xì)胞具有高滲透性，且抑制vinblastine的分泌運(yùn)輸, 說明CI-1033是P-gp類抑制劑。 CI-1033單獨(dú)作用于MDA-MB-453細(xì)胞，明顯抑制組成型激活的 Akt和MAPK,且增強(qiáng)p27表達(dá)。CI-1033和gemcitabine聯(lián)用作用于MDA-MB-453細(xì)胞，抑制Akt,阻斷MAPK磷酸化的激活, 且促進(jìn)p38磷酸化。 CI-1033高特異性作用于erbB受體家族，但是50 μM時(shí)對PGFR, FGFR或IR也沒作用效果。CI-1033有效抑制表達(dá)EGFR的A431細(xì)胞，IC50為7.4 nM。CI-1033阻斷heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分別為5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制對heregulin 有反應(yīng)的pp62c-fos表達(dá)。CI-1033在HER2激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)共價(jià)修飾Cys773，且增強(qiáng)成熟和未成熟的ErbB-2分子的斷裂。 CI-1033明顯降低EGFR在酪氨酸845和1068位點(diǎn)處的磷酸化。這兩個(gè)位點(diǎn)分別對Src和Ras/MAPK信號(hào)有反應(yīng)。CI-1033濃度為3 μM或更高時(shí)，在酪氨酸877和1248位點(diǎn)處使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR內(nèi)化，且使原代內(nèi)化細(xì)胞的凋亡率升高。 CI-1033濃度為0.1 nM時(shí)明顯抑制TT, TE2, TE6 和TE10細(xì)胞增殖。