153436-53-4
中文名稱
AG1478
英文名稱
AG 1478 HYDROCHLORIDE
CAS
153436-53-4
分子式
C16H15Cl2N3O2
MDL 編號(hào)
MFCD06804597
分子量
352.22
MOL 文件
153436-53-4.mol
更新日期
2024/12/20 15:59:57
153436-53-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉鹽酸鹽(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺
英文別名
AG-1478AG1478HCl
NSC 693255
AG 1478 HYDROCHLORIDE
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
Tyrphostin AG 1478, free base >99%
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL
(3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE
N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE
所屬類(lèi)別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)247 °C(dec.)
沸點(diǎn)458.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.337
儲(chǔ)存條件Desiccate at -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥15.8 mg/mL in DMSO; ≥2.38 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)5.54±0.30(Predicted)
形態(tài)白色至淺黃色固體。
顏色淺橙色至黃色至綠色
最大波長(zhǎng)(λmax)332nm(lit.)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H332-H335
防范說(shuō)明P280-P305+P351+P338-P310
RTECS號(hào)VA0953000
海關(guān)編碼29339900
AG1478價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13524 | AG1478 AG-1478 | 153436-53-4 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | S2728 | AG1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) | 153436-53-4 | 5mg | 568.51元 |
| 2024/11/08 | HY-13524 | AG1478 AG-1478 | 153436-53-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一種選擇性EGFR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，對(duì)HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR幾乎沒(méi)有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通過(guò)靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制腦心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
體外研究
AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的選擇性較差，IC50為>100 μM。與表達(dá)內(nèi)源性wt EGFR或過(guò)表達(dá)外源性wt EGFR的細(xì)胞(IC50分別為34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478優(yōu)先抑制表達(dá)ΔEGFR的U87MG細(xì)胞，IC50為8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分別為4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。與內(nèi)源性或過(guò)表達(dá)的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也會(huì)優(yōu)先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)廢止Ang II，Ca2+離子載體以及EGF誘導(dǎo)的MAPK活化，但是不影響佛波酯或血小板源生長(zhǎng)因子-BB誘導(dǎo)的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF誘導(dǎo)的BaF/ERX和LIM1215細(xì)胞中有絲分裂，IC50分別為0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能夠抑制ATP-結(jié)合盒(ABC)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，對(duì)ABCG2具有明顯的作用。
體內(nèi)研究
AG-1478給藥阻斷腫瘤位點(diǎn)的EGFR磷酸化，并抑制過(guò)表達(dá)wt EGFR 的A431異種移植物和表達(dá)de2-7 EGFR的膠質(zhì)瘤異種移植物的生長(zhǎng)。甚至不足治療劑量的AG-1478也能夠顯著增強(qiáng)細(xì)胞毒性藥物的效能，結(jié)合AG-1478和temozolomide對(duì)人膠質(zhì)瘤異種移植物表現(xiàn)出協(xié)同的抗腫瘤活性。AG-1478結(jié)合抗-EGFR抗體(mAb 806)對(duì)過(guò)表達(dá)EGFR的腫瘤異種移植物表現(xiàn)出額外的，在某些情況下協(xié)同的抗腫瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)結(jié)合單劑量25 μCi