118409-57-7
中文名稱
酪氨酸磷酸化抑制劑23
英文名稱
AG 18
CAS
118409-57-7
分子式
C10H6N2O2
分子量
186.17
MOL 文件
118409-57-7.mol
更新日期
2025/01/10 15:39:02
118409-57-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
酪氨酸磷酸化抑制劑23酪氨酸磷酸化抑制劑A23
(3,4-二羥基芐基)丙二腈
(3,4-二羥基亞芐基)丙二腈
TYRPHOSTIN 23
AG 18
AG-18
AG18
英文別名
AG 18TX 825
RG-50810
RG 50858
AG18, >=98%
TYRPHOSTIN 23
TYRPHOSTIN A23
Tyrphostin AG 1
AG-18(RG-50810)
TYRPHOSTIN AG 18
所屬類別
生物化工：酪氨酸類衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)225°C
沸點(diǎn)421.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于 DMSO、乙醇或 DMF
酸度系數(shù)(pKa)7.26±0.18(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色黃色
最大波長(zhǎng)(λmax)464nm(DMSO)(lit.)
穩(wěn)定性存放在冰箱中
常見問題列表
生物活性
AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50為35 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| EGFR | 35 μM |
體外研究
AG 18抑制EGFR和IR，K i 分別為11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 細(xì)胞，抑制EGF誘導(dǎo)的EGFR自磷酸化，IC50為15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF誘導(dǎo)的GH3細(xì)胞增殖。AG 18(10 μM)現(xiàn)在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3細(xì)胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。AG18作用于原代培養(yǎng)的星形膠質(zhì)細(xì)胞，抑制體積敏感的[AG 18(300 μM)作用于A549上皮細(xì)胞，抑制TPA誘導(dǎo)的ICAM-1表達(dá)刺激，這種作用存在劑量依賴性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 細(xì)胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白結(jié)合和ICAM-1 啟動(dòng)子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮細(xì)胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。AG 18(10 μM)作用于頸動(dòng)脈，降低4倍5-HT的效力，且降低對(duì)5-HT的最大收縮。AG 18(10 μM)轉(zhuǎn)移2倍KCl誘導(dǎo)的收縮，且產(chǎn)生最大顯著抑制作用。