新型抗癌藥物艾樂(lè)替尼(Alectinib)是一種新間變性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制劑，用于治療晚期或者轉(zhuǎn)移性ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌，適用于不對(duì)克唑替尼耐受以及治療后惡化的患者。

艾樂(lè)替尼（alectinib）是美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)的第3個(gè)用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌的藥物。

Alectinib 阿來(lái)替尼（又譯艾樂(lè)替尼）是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，可抑制間變性淋巴瘤激酶（ALK）和RET。 由于突變或易位引起的ALK基因異?？蓪?dǎo)致致癌融合蛋白（如ALK融合蛋白）的表達(dá)，其改變信號(hào)傳導(dǎo)和表達(dá)，并導(dǎo)致表達(dá)這些融合蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活增加。對(duì)ALK磷酸化的抑制和下游信號(hào)傳導(dǎo)的ALK介導(dǎo)的激活導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞活力降低。阿來(lái)替尼對(duì)ALK的作用比克唑替尼更強(qiáng)，可以抑制臨床上觀察到的大多數(shù)克唑替尼的獲得性ALK耐藥突變。

阿雷替尼（Alectinib）是一種酪氨酸激酶抑制劑靶向ALK和RET。在非臨床研究，阿雷替尼alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白STAT3和AKT的激活，和在窩藏ALK融合，擴(kuò)增，或激活突變多種細(xì)胞系減低腫瘤細(xì)胞活力。2015年12月美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)羅氏旗下口服新藥Alecensa(Alectinib)，用于治療晚期(轉(zhuǎn)移性)ALK(間變性淋巴瘤激酶)陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌患者，此類患者經(jīng)克里唑蒂尼(Xalkori)治療后病情惡化或不能耐受克里唑蒂尼治療。

艾樂(lè)替尼（alectinib）是繼克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)的第3個(gè)用于治療ALK 陽(yáng)性的NSCLC 的藥物。艾樂(lè)替尼的優(yōu)勢(shì)在于不僅對(duì)經(jīng)克唑替尼治療后疾病進(jìn)展或耐藥的晚期（轉(zhuǎn)移性）ALK 陽(yáng)性的NSCLC有效，還可使腦轉(zhuǎn)移患者的腦腫瘤縮小。