艾樂替尼是由美國羅氏制藥公司研發(fā)的第二代 ALK 抑制劑。它的分子結(jié)構(gòu)包含一個(gè)獨(dú)特的苯并咔唑衍生物的支架結(jié)構(gòu)，這種結(jié)構(gòu)能夠與 ALK 激酶區(qū)完全結(jié)合，從而表現(xiàn)出對 ALK 更高的選擇性及抑制效果。其可用于治療經(jīng)Xalkori（克唑替尼）治療后病情惡化或不能耐受克唑替尼治療的晚期（轉(zhuǎn)移性）ALK陽性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。

功效

新型抗癌藥物艾樂替尼(Alectinib)是一種新間變性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制劑，用于治療晚期或者轉(zhuǎn)移性ALK陽性非小細(xì)胞肺癌，適用于不對克唑替尼耐受以及治療后惡化的患者。

常見副作用

包括便秘（36%）、水腫（34%，包括外周水腫、全身水腫、眼瞼水腫、眶周水腫）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、惡心（22%）、膽紅素升高（21%，包括血膽紅素升高、高膽紅素血癥和結(jié)合膽紅素升高）、貧血（20%，包括貧血和血紅蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤瘡樣皮炎、紅斑、全身皮疹、丘疹樣皮疹、瘙癢性皮疹和斑狀皮疹）等。

艾樂替尼中間體

一種艾樂替尼中間體2?(4?乙基?3?碘)苯基?2?甲基丙酸的制備方法，本發(fā)明制備方法通過優(yōu)化改進(jìn)制備路線方法，優(yōu)化反應(yīng)條件，改善后處理及純化方法，降低了操作危險(xiǎn)等級和生產(chǎn)成本；對反應(yīng)用容器設(shè)備的抗腐蝕等級要求低，操作安全性好，后處理綠色環(huán)保，得到的艾樂替尼中間體2?(4?乙基?3?碘)苯基?2?甲基丙酸雜質(zhì)含量低，在提高收率的同時(shí)大大提高了中間體產(chǎn)品的純度和質(zhì)量，改善了艾樂替尼原料藥生產(chǎn)過程中工藝控制的難度和提高艾樂替尼的原料藥質(zhì)量和合格率；此制備方法各步驟操作簡單，溶劑及工藝條件安全易行，實(shí)現(xiàn)了環(huán)保綠色生產(chǎn)，具有廣闊的應(yīng)用前景。