舍曲林(拉丁語(yǔ):Sertraline)(商品名:左洛復(fù)、彼邁樂(lè)等)是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)類抗抑郁藥,1991年由輝瑞制藥公司發(fā)明。舍曲林主要用于治療成人重度抑郁癥(MDD),也用來(lái)治療兒童或成人的強(qiáng)迫癥、恐慌癥和社交恐懼癥。在2013年,舍曲林是美國(guó)零售市場(chǎng)處方量的抗抑郁藥與處方量第二大的精神類藥物(在阿普唑侖之后),超過(guò)4100萬(wàn)的舍曲林被處方給患者。
醫(yī)療用途
舍曲林適用于多種情況包括:重度抑郁癥(MDD)、強(qiáng)迫癥(OCD)、軀體變形障礙(BDD)、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)、經(jīng)前煩躁癥(PMDD)、恐慌癥和社交焦慮癥。舍曲林也用來(lái)治療早泄與血管性頭痛,但是還沒(méi)有足夠充分的證據(jù)證明它的效果。
抑郁癥
一份2008年的報(bào)告指出只有51%的研究表明SSRI有積極效果。舍曲林的效果在統(tǒng)計(jì)學(xué)上與其他SSRI無(wú)明顯差別,如帕羅西汀、西酞普蘭、艾司西酞普蘭、文拉法辛(屬于SNRI)等。證據(jù)表明在治療某些抑郁癥亞型上,舍曲林比氟西?。ò賰?yōu)解)效果更明顯。
證據(jù)指出舍曲林對(duì)兒童抑郁癥的治療沒(méi)有好處。
對(duì)于伴隨癡呆的抑郁癥,舍曲林并不優(yōu)于安慰劑或米氮平。
作用機(jī)制
舍曲林主要是一種5-羥色胺再攝取抑制劑,對(duì)5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體的親和力是Ki=2.0μM。在服用4周治療劑量的舍曲林 (25–200 mg/天) 后,通過(guò)正電子發(fā)射斷層掃描測(cè)量紋狀體得知,舍曲林抑制80–90%的5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體。每日9mg劑量時(shí)則抑制50%的5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體。
副作用
自殺傾向
FDA要求包括舍曲林在內(nèi)的所有抗抑郁藥都要用黑框警告說(shuō)明抗抑郁藥會(huì)增加25歲以下服用者自殺的風(fēng)險(xiǎn)。此項(xiàng)警告的依據(jù)為兩個(gè)獨(dú)立的FDA專家組的統(tǒng)計(jì)分析,結(jié)果顯示兒童和青少年產(chǎn)生自殺意向和行為的幾率提高兩倍,18-24歲的人群則提高1.5倍。
過(guò)量服用
急性過(guò)量服用舍曲林的癥狀通常為嘔吐、嗜睡,運(yùn)動(dòng)失調(diào),心動(dòng)過(guò)速和癲癇發(fā)作。血漿、血清或血液中舍曲林和去甲基舍曲林(舍曲林的活性代謝產(chǎn)物)是診斷是否過(guò)量服用的標(biāo)志,也可以幫助法醫(yī)進(jìn)行死因調(diào)查。與其他大部分SSRI一樣,舍曲林服用過(guò)量的毒性是相對(duì)較小的。
舍曲林與其他新型抗抑郁藥的差別并不大,并且多只局限于副作用。與其他SSRI相比,舍曲林的耐受性與其他藥物無(wú)明顯差別,通常都會(huì)導(dǎo)致一些不良反應(yīng)如腹瀉、惡心、震顫、性功能障礙和體重增加。舍曲林導(dǎo)致腹瀉的幾率通常比其他SSRI要高。