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635702-64-6

中文名稱 鹽酸帕唑帕尼
英文名稱 Unii-33Y9anm545
CAS 635702-64-6
分子式 C21H23N7O2S.ClH
MDL 編號 MFCD12546138
分子量 473.987
MOL 文件 635702-64-6.mol
更新日期 2024/12/19 09:12:57
635702-64-6 結(jié)構(gòu)式 635702-64-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鹽酸帕唑帕尼
帕唑帕尼鹽酸鹽
英文別名
ArMala
786034
Pazopanib HCI
Pazopanib HCl
Unii-33Y9anm545
Pazopanib hydrochloride
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)
Pazopanib Hydrochloride (GW786034)
5-(4-((2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMide hydrochloride
BenzenesulfonaMide, 5-[[4-[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)MethylaMino]-2-pyriMidinyl]aMino]-2-Methyl-, hydrochloride
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學性質(zhì)

熔點>290°C (dec.)
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于乙腈(少許)、DMSO(少許)
形態(tài)黃色粉末
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyMQHIQUBXFFAOMK-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC1N(N=C2C=C(N(C3C=CN=C(NC4C=CC(C)=C(S(=O)(=O)N)C=4)N=3)C)C=CC=12)C.Cl

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告

上下游產(chǎn)品信息

常見問題列表

用途

鹽酸帕唑帕尼是一種靶向VEGFR和PDGFR的口服血管生成抑制劑。

注意事項
鹽酸帕唑帕尼口服片劑有200mg、400mg兩種規(guī)格,用于治療晚期腎癌的推薦劑量為每日一次800mg,對于中等肝功能障礙的患者,服用劑量可調(diào)整至每天200mg;該藥未在重度肝功能障礙的患者中進行評估,因此不推薦此類患者應用此藥。服用該藥應盡量避免同時使用CYP3A 4(細胞色素P450 3A 4酶)抑制劑和誘導劑(如酮康唑、利托那韋和利福平等),如果患者確需同時服用以上藥物,則鹽酸帕唑帕尼的劑量應有所調(diào)整。本品對胎兒有危害,妊娠期間禁用此藥。
作用機制
鹽酸帕唑帕尼是一種抑制血管生成的多靶點酪氨酸激酶抑制劑,用于晚期腎細胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治療。酪氨酸激酶是最常見的生長因子受體,大部分RCC患者由于VHL基因突變以及腫瘤組織異常生長造成缺氧誘導因子(HIF)相關(guān)的轉(zhuǎn)錄激活,使血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)、血小板衍生的生長因子(PDGF)、表皮生長因子(EGF)、轉(zhuǎn)化生長因子2α(TGF2α)過表達,并通過受體酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使細胞失控性分裂、增殖和轉(zhuǎn)化,刺激新生血管,促進腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。帕唑帕尼能選擇性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通過阻斷酪氨酸激酶可破壞腫瘤細胞的信號傳遞,進而抑制腫瘤細胞增殖和新生血管形成,從而達到抗腫瘤的目的。
生物活性
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一種新型多靶點抑制劑,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,F(xiàn)GFR,c-Kit和c-fms,在無細胞試驗中IC50分別是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可誘導自噬II型細胞死亡。
靶點
TargetValue
VEGFR1
(Cell-free assay)
10 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
30 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
47 nM
FGFR
(Cell-free assay)
74 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
84 nM
體外研究

在HUVEC細胞中,Pazopanib顯著抑制VEGF誘導的VEGFR-2的磷酸化,IC50 為8nM 。 在所有滑膜肉瘤細胞系中Pazopanib都表現(xiàn)出了生長抑制作用,包括SYO-1和HS-SY-II細胞,這種抑制具有劑量依賴的特性。1μg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II細胞增殖,而5μg/mL Pazopanib可以讓它們的增殖徹底受阻。 Pazopanib 會誘導滑膜肉瘤細胞周期停留在 G1期從而抑制它的生長。與對照的細胞相比,經(jīng)過Pazopanib處理過的 SYO-1細胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的濃度之間,Pazopanib 使RPE細胞的生存能力逐漸下降。

體內(nèi)研究
與沒有經(jīng)過Pazopanib或者僅用10?mg/kg的Pazopanib治療的小鼠相比,經(jīng)過30 mg/kg或者100?mg/kg Pazopanib治療的小鼠其腫瘤癥狀明顯減輕。Pazopanib治療耐受性良好,各組小鼠之間體重沒有發(fā)生明顯差異。
"635702-64-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
135729-62-3 850140-72-6 1019206-88-2 183133-96-2 388082-78-8 850140-73-7 1421373-65-0 656247-18-6 444731-52-6 444731-73-1 635702-60-2 20191-74-6 6494-19-5 475207-59-1 184475-35-2 319460-85-0 302962-49-8 755037-03-7