101152-94-7
中文名稱
鹽酸米那普侖
英文名稱
(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide hydrochloride
CAS
101152-94-7
分子式
C15H23ClN2O
MDL 編號
MFCD00901293
分子量
282.81
MOL 文件
101152-94-7.mol
更新日期
2024/12/20 17:41:46
101152-94-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米那普侖鹽酸鹽2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基環(huán)丙烷甲酰胺鹽酸鹽
鹽酸米那普侖
英文別名
(1R,2S)-REL-2-(AMINOMETHYL)-N,N-DIETHYL-1-PHENYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE(1R,2S)-REL-2-(AMINOMETHYL)-N,N-DIMETHYL-1-PHENYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
F 2207
IXEL
MIDALCIPRAN
MIDALCIPRAN HYDROCHLORIDE
MILNACIPRAN HCL
MILNACIPRAN HYDROCHLORIDE
TOLEDOMIN
1-phenyl-1-(diethylaminocarbonyl)-2-(aminomethyl)cyclopropanehydrochloride
2-(aminomethyl)-n,n-diethyl-1-phenyl-cyclopropanecarboxamidmonohydrochlori
cis-(+-)-2-(aminomethyl)-n,n-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamidemonohydr
cis-(+-)-d
Milnacipran Hydrochloride (Subject to patent free)
(1R,2S)-rel-2(Amino-methyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-cyclopropanecarboxamide, Monohydrochloride
Dalcipran
F 2207, Midalcipran, Toledomin, (1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide monohydrochloride
rel-2α*-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1α*-carboxamide·hydrochloride
所屬類別
分析化學(xué)：標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色結(jié)晶性粉末
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。
熔點179-1810C
閃點9℃
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 19 mg/mL
溶解度H2O: 19 mg/mL
形態(tài)solid
顏色white
Merck14,6194
CAS 數(shù)據(jù)庫101152-94-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
藥物相互作用
1）鹽酸米那普侖是不可能涉及臨床上有意義的藥代動力學(xué)藥物相互作用；2）鹽酸米那普侖與其它藥物可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用
藥理作用及作用機制
米那普侖的中樞疼痛抑制作用確切作用機制和在人中改善纖維肌痛癥狀的能力尚未知。臨床前研究曾顯示米那普侖是一種神經(jīng)元去甲腎上腺素和5-羥色胺再攝取強抑制劑；在體外米那普侖抑制去甲腎上腺素攝取 比5-羥色胺強度約更高3-倍，對多巴胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)的攝取無直接影響。米那普侖在體外對5-羥色胺能(5-HT1-7)，α-和β-腎上腺能，毒蕈鹼(M1-5)，組胺(H1-4)，多巴胺(D1-5)，鴉片，苯二氮卓，和γ-氨基丁酸(GABA)受體無明顯親和力。在這些受體處的藥理學(xué)活性被假設(shè)是伴隨各種抗膽堿能，鎮(zhèn)靜，和心血管效應(yīng)與其它精神病治療藥物所見。米那普侖對Ca2+，K+，Na+和Cl– 通道無明顯親和力而且不抑制人單胺氧化酶(MAO-A和MAO-B)或膽堿酯酶活性。生物活性
Milnacipran HCl能抑制去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運蛋白(NET)和五羥色胺轉(zhuǎn)運蛋白(SERT)，其IC50分別是77 nM和420 Nm靶點
| Target | Value |
| norepinephrine transporter (NET) | 77 nM |
| norepinephrine transporter (SERT) | 420 nM |
體外研究
Milnacipran主要以本體和葡萄糖醛酸苷的形式通過尿液排出(>80%)，僅有少部分(<10%)通過CYP3A4酶催化的N端脫乙基作用代謝掉 Milnacipran在高濃度時能抑制某一配體離子通道(LGIC)受體，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受體，其IC50分別是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。
體內(nèi)研究
Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前額皮質(zhì)中細(xì)胞外的5-HT和 NA的水平，這種影響效應(yīng)與劑量相關(guān)。在抑郁癥動物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能顯著降低大鼠的強迫性游泳實驗中的靜止時間。在焦慮癥動物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能顯著降低大鼠條件性恐懼壓力測試實驗中不動時間。 Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活動豚鼠下丘腦中細(xì)胞外的NA和5-HT的水平，這種作用是劑量依賴的。在自由活動豚鼠下丘腦中，分別用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran處理，分別能減少57%和47%的NA代謝產(chǎn)物MHPG。