13614-98-7
基本信息
鹽酸咪諾環(huán)素
4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4,A5,5,A6,11,12a-八氫彈0,12,12a-四氧基-1,11-二氧-2-并四苯羧酰胺
美滿霉素
美滿霉素鹽酸鹽
米諾環(huán)素HCL
4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽
二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽
鹽酸二甲胺四環(huán)素
鹽酸米諾環(huán)素
7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
MINOCIN
MINOCYCLINE HCL
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
MYNOCINE
10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--monohydrochloride
minocyclinechloride
minocyclinehydrochloridehydrate
minocyn
Minoxycline
tri-mino
tri-minocycline
Minocyclinhydrochloride
[4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydro-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Hydrochloride
Arestin
Dynacin
Klinomyci
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride, (4S,4aS,5aR,12aS)-
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride (8CI)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
常見(jiàn)問(wèn)題列表
鹽酸米諾環(huán)素是一種高效、速效、長(zhǎng)效的新半合成四環(huán)素,其抗菌譜與四環(huán)素相似。對(duì)四環(huán)素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌,對(duì)本品仍敏感。臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。
一種鹽酸米諾環(huán)素的制備方法,包括如下步驟:
1)山環(huán)素的制備:A、7-脫氯鹽酸去甲基金霉素的制備:將鹽酸去甲基金霉素溶解在乙醇中,加入三乙胺和鈀碳,在氫氣作為保護(hù)氣的條件下進(jìn)行反應(yīng),將反應(yīng)液過(guò)濾得到濾餅后,濾餅用乙醇洗滌,干燥得到7-脫氯鹽酸去甲基金霉素;B、山環(huán)素的制備:將7-脫氯鹽酸去甲基金霉素、甲醇、對(duì)甲苯磺酸在-5℃下混合溶解,加入銠碳,在氫氣作為保護(hù)氣的條件下進(jìn)行反應(yīng),將反應(yīng)液降至5℃,加三乙胺至漿狀物溶解,將反應(yīng)液過(guò)濾并用甲醇洗滌,收集濾液,在-5℃下,加入濃鹽酸調(diào)節(jié)濾液pH至1.0,將濾液過(guò)濾得到濾餅后,濾餅用甲醇洗滌,干燥得到山環(huán)素;
2)7-碘代山環(huán)素的制備:取強(qiáng)酸硫酸5重量份、山環(huán)素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亞胺,在10℃下將山環(huán)素溶解在強(qiáng)酸中,而后將反應(yīng)移至0℃的低溫環(huán)境中,加入N-碘代丁二酰亞胺,反應(yīng)攪拌2小時(shí),步驟2)反應(yīng)終點(diǎn)為:用HPLC檢測(cè)反應(yīng)液,當(dāng)山環(huán)素含量小于3%時(shí)結(jié)束反應(yīng)。將步驟2)所得反應(yīng)液與10重量份的水混合,配置混合液,將混合液在1小時(shí)內(nèi)流經(jīng)裝有20重量份的大孔吸附樹(shù)脂的分離柱,然后用30重量份的35%的甲醇水溶液洗脫,再用20重量份的60%的甲醇水溶液洗脫,收集含有目標(biāo)組分的洗脫液;在40℃下將洗脫液減壓濃縮,將析出的固體過(guò)濾后在30℃下減壓烘干5小時(shí),得到7-碘代山環(huán)素;
3)鹽酸米諾環(huán)素的制備:將1重量份的7-碘代山環(huán)素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的雙三苯基膦二氯化鈀,在50℃下攪拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基錫和0.5重量份的三乙胺,反應(yīng)攪拌6小時(shí),步驟3)反應(yīng)終點(diǎn)為:用HPLC檢測(cè)反應(yīng)液,當(dāng)7-碘代山環(huán)素的含量小于2%時(shí)結(jié)束反應(yīng)。將步驟3)所得反應(yīng)液在2小時(shí)內(nèi)流經(jīng)裝有20重量份的大孔吸附樹(shù)脂的分離柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脫,10重量份的80%甲醇溶液洗脫,收集含有目標(biāo)組分的洗脫液,將洗脫液減壓濃縮后用濃鹽酸調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH至1.0,而后用活性炭脫色后再用氨水調(diào)節(jié)反應(yīng)液pH至3.8,冷凍結(jié)晶,過(guò)濾后將濾餅烘干,即得到鹽酸米諾環(huán)素。
口服:
治療應(yīng)持續(xù)至癥狀和體征消失24~48小時(shí)后。如對(duì)胃有刺激,可與食物(包括牛乳)同服,因胃中雖有食物或牛乳,對(duì)其吸收影響不大。服藥時(shí)應(yīng)以開(kāi)水1杯(240ml)吞服,以減輕對(duì)食管的刺激。成人開(kāi)始可用200mg,以后100mg/12小時(shí)(或50mg/6小時(shí))。8歲以上兒童開(kāi)始可用4mg/kg,以后2mg/kg/12小時(shí)。
預(yù)防腦膜炎球菌感染,成人為100mg/12小時(shí)共5日。缺點(diǎn)是前庭毒性發(fā)生率頗高(參見(jiàn)門(mén)診病人抗菌藥物的化學(xué)預(yù)防)。
治療海分支桿菌的最適劑量尚未肯定,少數(shù)病例100mg每日2次,療程6~8周,即可收效。
靜脈注射:
靜注治療只可用于口服給藥不足或不能耐受時(shí)。即使如此,仍應(yīng)盡快改為口服。靜注前應(yīng)先作稀釋(詳見(jiàn)藥廠說(shuō)明)。成人開(kāi)始用200mg,以后100mg/12小時(shí)(最大日量400mg)。8歲以上兒童開(kāi)始4mg/kg,以后2mg/kg/12小時(shí)。
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/11 | XW136149873 | 二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽 minocycline hydrochloride;7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride;4s-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride | 13614-98-7 | 5G | 401元 |
2024/11/11 | XW136149872 | 二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽 minocycline hydrochloride;7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride;4s-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride | 13614-98-7 | 1G | 110元 |
2024/11/11 | XW136149871 | 二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽 minocycline hydrochloride;7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride;4s-(4α,4aα,5aα,12aα)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide monohydrochloride | 13614-98-7 | 250MG | 48元 |