奧貝膽酸（Obeticholic acid，OCA）是一種法尼酯X受體(FXR)激動(dòng)劑，是人初級(jí)膽汁酸中鵝脫氧膽酸（CDCA）的一種新型衍生物。

原發(fā)性膽汁性膽管炎是一種自身免疫性肝病，最終可導(dǎo)致肝硬化和肝衰竭。以往，熊去氧膽酸是該病治療的主要用藥，但患者服用該藥一段時(shí)間后出現(xiàn)了不耐受和應(yīng)答不佳的狀況，奧貝膽酸是近20年來唯一獲得FDA批準(zhǔn)用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化的藥物。奧貝膽酸的出現(xiàn)為原發(fā)性膽汁性膽管炎患者帶來了希望。

2016年5月27日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了奧貝膽酸，用于原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC）的二線治療。奧貝膽酸由佩魯賈大學(xué)發(fā)現(xiàn)并授權(quán)給美國Intercept制藥和日本住友制藥開發(fā)的膽酸類藥物，是二十年來首個(gè)批準(zhǔn)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物。奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動(dòng)劑，通過活化法尼醇X受體，間接抑制細(xì)胞色素7A1（CYP7A1）的基因表達(dá)。由于CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC）和非酒精性脂肪性肝病（NASH）。

奧貝膽酸由美國Intercept 制藥公司研發(fā)，其化合物專利于2001 年在美國申請(qǐng)，專利號(hào)為US7138390，目前尚未在中國申請(qǐng)化合物專利。奧貝膽酸是20年來首個(gè)研發(fā)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物，針對(duì)熊去氧膽酸沒有充分應(yīng)答或不能耐受的患者。目前，臨床上治療PBC 的藥物主要是熊去氧膽酸，其主要通過細(xì)胞內(nèi)信號(hào)分子絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）途徑刺激肝膽分泌，并且保護(hù)上皮細(xì)胞免受膽汁酸的破壞。