替加環(huán)素是一種化學(xué)修飾的米諾環(huán)素（米諾環(huán)素的 9-叔丁基甘氨酰胺衍生物）。與其他四環(huán)素相比，替加環(huán)素具有廣泛的抗菌活性，這是由于米諾環(huán)素的主要骨架在“D”四環(huán)素環(huán)的 C9 碳原子上增加了一個(gè) N-烷基-甘氨酰氨基側(cè)鏈。替加環(huán)素2012 年初在我國(guó)批準(zhǔn)上市。該藥主要是與細(xì)菌核糖體 30S 亞基結(jié)合，阻礙氨酰-tRNA 進(jìn)入核糖體 A 位點(diǎn)，通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用。其抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陰性桿菌（不包括銅綠假單胞菌及部分變形桿菌）、厭氧菌以及非典型病原體等都具有良好的抗菌活性。其耐藥主要是由于染色體介導(dǎo)的耐藥結(jié)節(jié)分化家族（resistance-nodulation cell division，RND）主動(dòng)外排系統(tǒng)激活所致。

抗菌譜

替加環(huán)素的抗菌譜更廣。替加環(huán)素對(duì)以下革蘭陽(yáng)性病原體有效：腸球菌屬某些種、耐萬古霉素腸球菌(VRE)、李斯特菌、鏈球菌、甲氧西林敏感性和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌，以及表皮葡萄球菌。

替加環(huán)素對(duì)以下革蘭陰性病原體有效：鮑曼不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌屬某些種、腸桿菌屬某些種、大腸埃希菌、克雷伯菌屬某些種、多殺巴氏桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、嗜麥芽窄食單胞菌。

副作用

替加環(huán)素臨床副作用有腹痛、胰腺炎、肝功能異常、皮疹、肌酐水平升高和凝血功能障礙、血小板減少等。其中凝血功能障礙是替加環(huán)素較為少見的副作用，機(jī)制尚未明確，可能與炎癥有關(guān)。