阿齊沙坦是新一代選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑（ARBs）類抗高血壓藥，由日本武田制藥開發(fā)，2012年1月在日本批準上市，國內(nèi)原研藥未上市，仿制藥于2021年6月批準上市。盡管已上市多個ARBs，但對于許多患者，僅抑制腎素-醛固酮系統(tǒng)（RAS）活性并不足以控制血壓和降低心血管疾病的風(fēng)險。阿齊沙坦有哪些優(yōu)勢呢？

化學(xué)結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢帶來機制的區(qū)別

（1）結(jié)合位點比較：結(jié)合位點多，與其他ARB相比,阿齊沙坦是與AT1受體結(jié)合位點最多的藥物之一,與坎地沙坦,奧美沙坦一樣，均為4個；

（2）結(jié)合緊密度比較：為不可逆抑制劑，結(jié)合更緊密度；

（3）結(jié)合時間比較：結(jié)合更持久，解離更緩慢。

出色的藥代動力學(xué)特性

（1）阿齊沙坦的各種藥代動力學(xué)參數(shù)都處于優(yōu)勢水平，相較其他ARB類藥物，阿齊沙坦達峰時間短、生物利用度較高，能長時間穩(wěn)定地發(fā)揮降壓作用；

（2）同時腎臟排泄比例低，對腎臟負荷較小，起到保護腎臟作用。

阿齊沙坦與其他ARB類藥物藥代動力學(xué)參數(shù)

降壓優(yōu)勢

01降壓平穩(wěn)：降壓谷峰比高，超過90%，滿足24小時降壓需求，停藥后24小時反跳低；

02降壓幅度高：阿齊沙坦臨床數(shù)據(jù)中，降壓幅度優(yōu)于坎地沙坦、奧美沙坦、纈沙坦，對于重度高血壓患者有重要意義；

03口服吸收性好，口服后約2小時血漿濃度達峰，半衰期約為13小時，每日1次1片給藥，受食物影響小，將極大提高患者的長期用藥依從性。

保護靶器官優(yōu)勢

01改善心衰伴高血壓患者的心室舒張功能，逆轉(zhuǎn)左室肥厚和血管重塑效應(yīng)，可以降低心律失常、心力衰竭的發(fā)病風(fēng)險；

02保護腎功能，且能有效抵抗蛋白尿，延緩腎臟病進展；

03不良反應(yīng)發(fā)生率低，安全性高。

參考文獻

（1）阿齊沙坦片說明書

（2）Michel MC, et al. Pharmacol Rev. 2013 Mar 13;65(2):809-48.

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