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阿齊沙坦的作用機(jī)制

2022/9/6 14:43:46
阿齊沙坦是一種血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)類抗高血壓藥物。通過(guò)阻斷血管緊張素II受體,從而抑制血管收縮,降低末梢血管緊張度,達(dá)到降壓作用??蓡为?dú)用藥或與其他降血壓藥物聯(lián)合使用,具有平穩(wěn)降壓、不會(huì)引起干咳的優(yōu)點(diǎn),還可通過(guò)多種機(jī)制降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險(xiǎn),臨床試驗(yàn)證明,阿齊沙坦具有優(yōu)異的臨床療效,且不良反應(yīng)發(fā)生率較低,依從性較好,為降血壓類藥物的重磅級(jí)品種。

Azilsartan.jpg

作用機(jī)制

阿齊沙坦屬血管緊縮素II受體抑制劑,通過(guò)阻斷血管緊縮素II受體的活動(dòng)而達(dá)到降低血壓的效果。對(duì)于很多患者,已上市的多個(gè)ARBs中,僅抑制腎素醛固酮系統(tǒng)(RAS)活性并不能很好的控制血壓和降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。而新一代選擇性AT1亞型血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑阿齊沙坦與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥物相比,具有平穩(wěn)降壓、不會(huì)引起干咳的優(yōu)點(diǎn)。

國(guó)內(nèi)市場(chǎng)情況

阿齊沙坦酯是阿齊沙坦的前藥,原研廠家均為日本武田制藥公司,已經(jīng)上市的阿齊沙坦有兩種形式,一種是阿齊沙坦片,2012年在日本上市,商品名為Azilva,一種是阿齊沙坦酯片,2011年在美國(guó)上市,商品名為Edarbi。目前國(guó)內(nèi)尚未上市該品種,4家國(guó)產(chǎn)原料藥獲得登記號(hào),均未通過(guò)制劑審評(píng)審批。我司可提供高品質(zhì)原料藥,支持聯(lián)合審報(bào)。

臨床實(shí)驗(yàn)

阿齊沙坦酯對(duì)于降低血壓有著較為顯著的療效,一項(xiàng)1291位病人參與、長(zhǎng)達(dá)六星期的實(shí)驗(yàn)比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯(Benicar?、由制藥三共株式會(huì)社研發(fā))或320毫克的纈沙坦的效果,結(jié)果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。

另有一項(xiàng)為期六周的實(shí)驗(yàn),將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進(jìn)行了比較,共有1272位病人參與。結(jié)果顯示,20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。

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阿齊沙坦 2021/04/27